环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂3.pdfVIP

第 19 卷 第 5 期 化　学　进　展 Vol. 19 No. 5 2007 年 5 月 PROGRESS IN CHEMISTRY 　May , 2007 环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂 1 1 1 1 2 李晓晖 　李建勋 　李世荣 　修志龙 　西野宪和 ( 1. 大连理工大学环境与生命学院 　大连 116024 ; 2. 日本九州工业大学 大学院生命体工学研究科 　北九州8080196) ( ) ( ) 摘 　要 　组蛋白乙酰转移酶 HAT 和组蛋白去乙酰化酶 HDAC 调节组蛋白乙酰化程度 ,HDAC 在基因 表达和染色体形成等方面起着重要的调节作用。HDAC 抑制剂能够引起肿瘤细胞生长停滞、诱导肿瘤细胞 分化和凋亡。通过对各种 HDAC 抑制剂结构及作用机制的研究有助于该类药物在临床上的应用和拓宽癌症 治疗的适用范围。本文概述了近年来天然及合成的环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展。 关键词 　组蛋白乙酰转移酶 　组蛋白去乙酰化酶 　组蛋白去乙酰化酶抑制剂 　环肽 ( ) 中图分类号: O629. 72 ; Q55 ; Q516 　文献标识码 : A 　文章编号 : 1005281X 2007 Cyclic Peptide Histone Deacetylase Inhibitors 1 1 1 1 2 Li Xiaohui 　Li Jianxun 　Li Shirong 　Xiu Zhilong 　Nishino Norikazu ( 1. School of Environmental and Biological Science and Technology , Dalian University of Technology , Dalian 116024 , China ; 2. Graduate School of Life Sciemce and Systems Engineering , Kyushu Institute of Technology , Kyushu 8080196 , Japan) Abstract 　Histone acetyltransferases ( HAT) and histone deacetylases ( HDACs) as the corresponding enzymes regulate the change of histones in two antagonist forms , acetylated or deacetylated. In recent years , inhibition of HDACs has emerged as a potential strategy in human cancer therapy