第十一章 经皮给药制剂.pptVIP

第十一章 经皮给药制剂;本章学习要求：;第一节 概 述 ;第一节 概述;第一节 概述;第一节 概述;第一节 概述;第一节 概述;第一节 概述;第一节 概述;二、经皮给药制剂常用材料;2.背衬材料、防黏材料与药库材料 背衬材料：支持药库或压敏胶，对药物、溶剂、水分、光线有较好的阻隔性能；有一定的强度支撑给药系统；良好的柔软性、稳定性，不与药物发生反应。 常用：聚对二苯甲酸二乙酯、聚乙烯、聚苯乙烯、复合铝箔膜等 ;二、经皮给药制剂常用材料;3.骨架材料： 特点：高分子材料物理化学稳定性好，不与药物反应；有适当的释放速率；稳定的吸留药物；对皮肤无刺激；高温高湿条件下能保持结构与形态的完整。 常用：PVA、硅橡胶、丙烯酸树脂、压敏胶;4.控释膜： EVA 聚乙烯膜 多孔聚乙烯膜 多孔聚丙烯膜。;硬膏剂;;巴布剂; 一、皮肤的基本生理结构 1. 角质层 2. 活性表皮 3. 真皮和皮下脂肪组织： 4. 皮肤附属器：毛囊、汗腺、皮脂腺等;二、药物在皮肤内的转移;二、药物在皮肤内的转移;药物通过皮肤的途径;三、影响药物经皮吸收的因素 一）生理因素： 1. 皮肤的水合作用：水合程度高，药物渗透性增加 2. 角质层的厚度：与用药部位、年龄、性别等多种因素有关 3. 皮肤条件：角质层受损、某些皮肤病、皮肤温度等 4. 皮肤的结合与代谢：酶含量少、血流量低，首过效应小;2.药物的理化性质 分配系数与溶解度：油、水中均较好 分子大小：分子量500 分子形状与立体结构：线性 pKa ：表皮4.2-5.6，调节TDDSpH 熔点：小(溶解度的对数与熔点的倒数成正比) 分子结构：与角质层类脂形成氢键;3.剂型因素与药物的性质 剂型：半固体骨架 基质：亲和力 pH：解离 药物浓度与面积：适当 透皮吸收促进剂;四、 促进药物经皮吸收的方法;常用促渗剂分类： 有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯、DMSO、DCMS； 有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸、月桂醇 氮酮类及其同系物： 表面活性剂：阳离子阴离子非离子、卵磷脂 角质保湿及软化剂：尿素、水杨酸、吡咯酮类 贴烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬酸等;二）促进药物经皮吸收的新技术（物理??法） 1.离子导入：离子型和大分子多肽类药物 药物透过量与电流强度、电场持续时间、药物解离程度、电极有关 2.超声导入：高能量和高穿透率的超声波，适用范围广。 3.微针：通过机械作用在角质层上形成直径为微米级的小洞。;三）药剂学方法 微米或纳米级药物载体，如微乳、脂质体、纳米粒等。;五、药物经皮渗透的实验方法;（二）实验装置 立式：贴剂、软膏、凝胶体外释放 ;（二）实验装置 卧式：药物渗透性试验，用于选择药物及透 皮吸收促进剂;（三）介质 扩散液：药物饱和水溶液，少量药物结晶 接受液：生理盐水、pH7.4磷酸盐缓冲液 防腐剂;第四节 经皮吸收制剂的制备 ;（二）周边黏胶骨架型;（三）储库型;二、举例;（二）奥昔布宁贴剂 奥昔布宁游离碱 15.4% 甘油三醋酸酯 (促渗剂) 9.00% 聚丙烯酸酯压敏胶 75.6% ;第五节 经皮给药制剂的质量控制