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湖南省医药学校 药 物 化 学 基 础 教案 教研组长签名： 年 月 日 教师签名：叶云华 年 月 日 班 级 课 时 2学时 日 期 授课方式 讲授 课题（第几章第几节课题名称）： 第六章??循环系统用药? 第一节??β-受体阻滞剂 第二节??钙通道阻滞剂 教学目的（知识教学和思想教育）： 1. 掌握β-受体阻滞剂的分类，普奈洛尔的结构、命名、理化性质、合成； 2. 掌握二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构，硝苯地平的结构、命名、理化性质； 3. 熟悉β-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的临床应用；4. 了解β-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的最新进展。 重点和难点： 重??点：β-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的作用机制，代表药物的结构、命名、性质、合成 难??点：β-受体阻滞剂的不同类型的作用特点 教具：板书结合PPT 教学过程（教学环节、方法和时间分配）： 循环系统用药介绍(10min)心血管活动的调节 作用靶点 特点 按药效分类 按作用机制分类 按药效和作用机制分类 第一节 β-受体阻滞剂 器官可同时存在不同β-受体亚型 β-受体阻滞剂分类 一、非选择性β-受体阻滞剂(15min)发现过程 结构改造得超短效药物 结构改造得长效药物（降压药） 非选择性β受体阻滞剂的缺点 二、选择性β1受体阻滞剂(10min)三、非典型受体阻滞剂(10min)拉贝洛尔结构特点 拉贝洛尔光活体与药理作用 四、β-受体阻滞剂的构效关系(5min)五、盐酸普萘洛尔? Propranolol Hydrochloride(10min)理化性质 体内代谢 合成方法（结构剖析） 合成路线 钙通道阻滞剂 什么是离子通道？(10min)离子通道（Ion Channel)的生物学特性 离子通道示意图 离子通道的种类及其研究现状 钙离子与钙通道阻滞剂 钙通道阻滞剂类药物的分类 一、硝苯地平（nifedipine(15min)化学名 理化性质 体内代谢 合成 结构修饰 二氢吡啶类药物立体结构 二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系 二氢吡啶类药物的研究方向 进展：(5min)激活开放钙通道的二氢吡啶类化合物 光学异构体的作用不同 二、盐酸地尔硫卓 Diltiazem Hydrochloride(10min)结构特点 化学命名 小结(5min) 讲授内容 第一节 β-受体阻滞剂 β-adrenergic block agents??本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β激动剂效应，主要包括对心脏的兴奋作用盒对支气管及血管平滑肌的舒张作用等。可使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧下降，还能延缓心房和房室结的传导。临床上主要用于治疗心率失常，缓解心绞痛以及降低血压等，是一类应用较广泛的心血管疾病治疗药。 ??β受体可分为β1和β2两种亚型，前者主要分布在心脏，后者主要分布于支气管和血管平滑肌。各种不同的β受体阻断药对这两种受体亚型的亲和力不同。β受体阻断剂一般分为三种类型：1、非特异性阻断剂：该类药物对β1、β2受体无选择性，在同一剂量时对β1和β2受体产生相似幅度的阻断作用，故又称为β受体阻断剂。在治疗心血管疾病时，因同时阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。2、β1受体阻断剂：该类药对心脏的β1受体具高选择性，对外周受体阻断作用较弱。3、β2受体阻断剂：能选择性地阻断支气管或平滑肌的β2受体，对心脏β1受体作用较弱，对高血压患者不产生降压作用。 ???β受体阻断剂绝大多数都具有β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架。按其化学结构可分为苯乙醇胺类（phenelethanolamines）和芳氧丙醇胺类（aryloxypropanolamines）两种类型。 β受体阻断剂的发展概述 ???????????β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的：当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺（dichloroisoproterenal，简称DCI，7-38），在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张，而不影响其血管收缩作用，但因DCI仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床。当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔（pronethaol，7-39），几乎没有内源性拟交感作用，然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用，亦未被临床应用。 ???????在进一步研究的基础上，发现了索他洛尔（sotalol，