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头孢曲松钠特性和临床应用 　　摘 要 头孢曲松钠上市已逾30年，至今仍是临床最常用的抗菌药物之一，尤其在门、急诊注射给药的抗菌治疗中较常用。2009年，我国将头孢曲松钠列为第三代头孢菌素类药物中的第一个基本药物。为进一步规范头孢曲松钠的临床应用，本文就近10年来国内、外有关头孢曲松钠的文献报道作一总结介绍。 关键词 头孢曲松钠 国家基本药物 药理学特点 适应证 中图分类号：R978.11 文献标识码：A 文章编号：1006-1533（2013）13-0012-05 Characteristics of ceftriaxone sodium and its clinical application LI Dan1*， ZHANG Yongxin2 （1. Department of Infectious Diseases， the Sixth Peoples Hospital， Shanghai Jiao Tong University， Shanghai 200233， China； 2. Department of Infectious Diseases， Huashan Hospital， Fudan University， Shanghai 200040， China） Abstract Ceftriaxone sodium appeared on the market for more than 30 years， and is still a most common antimicrobial agent used in the clinic， which is especially used for the parental antimicrobial therapy in the outpatient and emergent departments. In 2009， ceftriaxone sodium was classified as the first national essential drug of third-generation cephalosporins. In order to further standardize the clinical application， this article comprehensively introduces the reported literatures of ceftriaxone sodium at home and abroad in last ten years. key Words ceftriaxone sodium； national essential drug； pharmacological characteristics； indications 头孢曲松钠（ceftriaxone sodium）是长效、广谱的第三代头孢菌素类药物，由瑞士Roche公司研发，1982年首次在瑞士上市，1984年获得美国FDA批准[1]。头孢曲松钠通过抑制细菌细胞壁合成而杀灭细菌，对革兰阴性菌的作用强、对革兰阳性菌呈中度的抗菌作用，临床上用于治疗敏感菌所致的败血症、脑膜炎、腹腔感染、骨关节感染、肺炎、急性中耳炎、支气管炎、皮肤软组织感染、单纯性和复杂性尿路感染以及淋病等。由于头孢曲松钠具有抗菌活性强、对部分β-内酰胺酶稳定、对细胞外膜和组织的穿透力强、在血清及组织中的药物浓度高、消除半衰期长、有效血药浓度维持时间长、体内代谢稳定、血浆蛋白结合率低、在脑脊液中的药物浓度高以及经肝和肾双途径排泄、可用于肝或肾功能不全者等特点，故在当今细菌耐药性明显增长的情况下仍是临床多个专科，特别是在门、急诊注射给药的抗菌治疗中应用最多的药物之一[2-4]。本文就近10年来有关头孢曲松钠的药理学特点、适应证和安全性等方面的相关文献报道作一总结介绍。 1 抗菌谱 头孢曲松钠的抗菌谱广，对大多数革兰阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均具良好作用，其中对革兰阴性菌的作用最为突出，优于第二代和第一代头孢菌素类药物。头孢曲松钠对大多数肠杆菌科细菌的作用优于头孢哌酮，但稍次于头孢噻肟；对铜绿假单胞菌的作用差，不如头孢他啶和头孢哌酮。头孢曲松钠对甲氧西林敏感的葡萄球菌等革兰阳性菌的作用与其他第三代头孢菌素类药物相似，均不如第二代和第一代头孢菌素类药物，但对青霉素敏感或中度耐药的肺炎链球菌及耐青霉素肺炎链球菌的作用优于第二代和第一代头孢菌素类药物。与其他第三代头孢菌素类药物一样，头孢曲松钠对肠球菌的作用差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和产超广谱β-内酰胺酶的革兰阴性菌几无作用。 2 药代动力学特点 经静脉滴注头