份呼吸内科抗生素的临床应用及其进展.ppt

呼吸内科抗生素的临床应用及其进展 抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括： β-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 多肽类 喹诺酮类 磺胺类 抗结核药 抗真菌药及其他抗生素。 一、β-内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。 其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。 包括青霉素类 头孢菌素类 新型β-内酰胺类 β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂 青霉素类 不耐酸青霉素类：青霉素G、普鲁卡因青霉素G 耐酸青霉素类：苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素、青霉素V钾片 广谱不抗假单胞菌类：氨苄青霉素、阿莫西林 广谱抗假单胞菌类：羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 抗G - 杆菌类（美洛西林、替莫西林）等 青霉素G 临床上主要用于: 肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染 金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药 普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长 青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。 阿莫西林 抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。 广谱抗假单胞菌类（哌拉西林、美洛西林等） 对G + 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G - 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）对假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 抗G - 杆菌类（美洛西林、替莫西林) 只用于抗G - 杆菌，对G + 球菌及假单胞菌无效。 头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物，分四代 第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效 该类药物对支原体和军团菌无效 第一代头孢菌素 常用药物有：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。 对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G + 球菌抗菌活性较第二、三代为强。 对G - 杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。 对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。 对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。 其中头孢唑林、头孢拉定较常用。 第二代头孢菌素 常用药物有：头孢呋新、头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美唑纳、头孢西丁等。 对G + 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱； 对G - 杆菌较第一代强，但不如第三代，对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋新和头孢孟多酯，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。 第三代头孢菌素 常用药物有：头孢他定、头孢三嗪、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢甲肟、头孢克肟等。 对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G - 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。 第四代头孢菌素 常用药物有：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑喃等。 抗菌作用快，抗菌活力较第三代强，对G + 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对G - 杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性超过第三代。 头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的G - 杆菌的作用优于头孢他定。 头孢吡肟对G + 球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均敏感。 新型β-内酰胺类 包括碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南）和单环β-内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。 泰能（亚胺培南/西司他定）抗菌谱极广，对G - 杆菌、G + 球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力。 氨曲南对多数G - 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G + 球菌及厌氧菌无效。 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类组成的复合制剂 β-内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。它们与β-内酰胺类组成复合制剂，对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大 常用的品种有安灭菌（阿莫西林+克拉维酸）、特美汀 （替卡西林+克拉维酸）、优立新（氨苄青霉素+舒巴坦）、舒普深（头孢哌酮+舒巴坦）、他唑西林（哌拉西林+他唑巴坦）、特治星（哌拉西林+ 三唑巴坦）。 二、氨基糖苷类 此类属静止期杀菌剂。 常用的有：阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、依替米星、西索米星及链霉素。 主要抗G - 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。阿米卡星作用最强。抗G + 球菌也有一定活性，但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。 此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定的限制。 三、大环内酯类