柑桔荔枝海绵化学成分.pdf

第36卷第 1期 海 洋 渔 业 Vo1．36，No．1 2014年01月 Matiae Fishezies Jan．， 2014 文章编号：1004—2490(2014)01—0068—05 柑桔荔枝海绵化学成分 包景媚 ，樊成奇 ，韩清华 ，王启帆 ，郭艳琼 ，唐贵华 ，尹 胜 (1．中山大学药学院，广东 广卅I510006； 2．农业部东海与远洋渔业资源开发利用重点实验室，中国水产科学研究院东海水产研究所，上海 200090) 摘 要：大量结构新颖的活性代谢产物来源于物种多样性丰富的海绵类海洋生物资源。本文首次对柑桔荔 枝海绵(Tethyaaurantium)进行化学成分研究，利用半制备高效液相色谱(HPLC)、正相硅胶柱、反相硅胶柱及 凝胶 LH一20柱等多种色谱手段从柑桔荔枝海绵中分离得到8个化合物，经波谱数据分析鉴定为环 (脯氨酸一亮 氨酸)(1)、环 (苯丙氨酸．脯氨酸)(2)、环(脯氨酸一酪氨酸)(3)、3-吲哚乙醛酸(4)、胸苷 (5)、钓樟奠(6)、反式 4．甲基肉桂酸(7)、对羟基苯甲酸(8)。所得化合物均测试对革兰氏阳性菌株金黄色葡萄球菌 (Staph~lococcus al~Fe113ATCC25923)、革兰氏阴性菌株大肠杆菌 (EscherichiacoliATCC25922)以及真菌菌株 白色念珠菌 (CandidaalbicansATCC60193)的抑菌活性 ，测试结果表明无明显的抑菌活性。 关键词：柑桔荔枝海绵；化学成分；结构鉴定 中图分类号：Q956 文献标识码：A 海绵动物是最原始最低等的多细胞海洋动 晚期乳腺癌，分别从花萼盘皮海绵 (Discodermia 物，属多孔动物门，广泛分布于南极到北极的水 dissoluta)、海绵(Luffariellavariabillis)中发现的抗 域中。海绵种类众多，全世界约有 10000～ 癌成分圆皮海绵内酯 (Discodermolide)和抗炎成 15000种，占所有海洋动物的1／15，是海洋中仅 分Manoalide都已经进入临床实验研究，目前从 次于珊瑚的第二大生物资源，其中中国有 5000 海绵 (Spongiasp．)中分离得到的Spongistatin1 种左右 J。随着海洋生物技术及化学分析手段 正进行临床前研究并有望进入临床阶段 I4J。综 的发展，近年来天然产物研究者从海绵中分离鉴 上所述，海绵是结构多样性先导化合物的重要来 定了多种结构新颖、活性显著的化合物。已报道 源。 的结构类型有萜类、含氮化合物 (生物碱、氨基 本 研 究 中 的柑 桔 荔 枝 海 绵 (Tethya 酸、核苷类、环肽类等)、聚醚类、大环内酯、过氧 aurantium)属于寻常海绵纲 (Demospongiae)韧海 化物、多烯多炔及 甾体等 I2。这些化合物大多 绵 目(Hadromerida)皮海绵科(Subefitidae)荔枝海 具有抗肿瘤、抗炎、抗真菌、抗病菌、抗微生物、抗 绵属 (Tethya)。该属中报道的化合物结构类型主 过敏等生物活性_lJ。其中，阿糖胞苷是第一个从 要有甾醇类、类固醇和核苷等，并且部分化合物 海绵 (Cryptotethiacrypta)中开发出来并成功上市 具有抗病毒 (如 HIV和 HSV)、抗肿瘤等生物活 的药物，而从黑色软海绵 (Halichondriaokadai)中 性 一 。 提取的大环内酯类化合物衍生物甲磺酸艾利布 关于柑桔荔枝海绵的研究主要集中在其共 林(eribulinmesylate，商品名 Halaven)于2011年 附生微生物的次级代谢产物方面。目前，从柑桔 已获美国食品药物管理局 (FDA)批准用于治疗