Bevacizumab实验室研究进展.pdfVIP

中华实验眼科杂志2013年 1月第 鲞 11期 垦 P! ，!!! !! !!． ，!： · 综 述 · Bevacizumab实验室研究进展 巴俊 综述 于靖 审校 【摘要】 血管内皮生长因子 (VEGF)是导致眼新生血管性疾病发生、发展的重要 因子。Bevacizumab (avastin)是一种人源化全长单克隆 IgG抗体 ，可阻止 VEGF—A与其受体在血管内皮表面结合，抑制血管内皮 增生和新生血管形成。 目前抗 VEGF药物被广泛用于眼部新生血管疾病 的治疗 。由于 bevacizumab的安全性 较好 ，成本较低 ，在世界范围内应用较多。就 bevacizumab的通透性、安全性 、药代动力学及其离体研究等方面 的实验室研究进展进行综述 。 【关键词】 Bevacizumab／avastin；视网膜 ；通透性 ；安全性；药代动力学 Laboratoryresearchadvancementinbevacizumab BAJun，YUJing．DepartmentofOphthalmology，Shanghai TenthPeople’SHospital，TongjiUniversity，Shanghai200072，China Correspondingauthor：YUJing，Email：dry ng@aliyun．corn [Abstract】 Vascularendothelialgrowth factor (VEGF) isakeyfactorforneovasculardiseasesof ophthalmology．Bevacizumabisafull—length，humanizedmonoclonalIgG antibody，whichpreventsVEGF—A tocombine with itsreceptorson theendothelialsurface．and inhibitstheendothelia1cellproliferation and new blood vessel formation．Nowadays，anti—VEGF drugs are widely used to treat neovascularization diseases in ophthalmology． Bevacizumab hasbeenmoreextensivelyappliedbecauseofitshigh securityand low cost．Thearticlereviewed the advancementoflaboratoryresearcheson thepermeability，safety，pharmac0kineticsofbevacizumab andresearch in vitro． 【Keywords] Bevacizumab／avastin；Retina；Permeability；Safety；Pharmacokinetics 血管生成是受多种因子调控 的动态平衡过程。研 相对分子质量约为149000，可定 向与 VEGF—A的所有 究表明，血管内皮生长因子 (vascularendothelialgrowth 亚型结合 ，阻止 VEGF—A与其受体 Fit一1、KDR在血管 factor，VEGF)是参与新生血管生成 的主要 因子 ，参与 内皮表面结合 ，抑制血管 内皮增生和新生血管 的形 许多血管增生性疾病 ，如增生性糖尿病视 网膜病变 成 。Bevacizumab于 2004年获 FDA 批准作为抗 (proliferativediabeticretinopathy，PDR)、湿性年龄相关 VEGF药物 ，用于结肠癌 的标准化治疗 。全身应用 性黄斑变性 (age—relatedmaeulardegeneration，AMD)的 bevacizumab虽然可 以有效 阻止 AMD新生血管发生， 发生 、发展。国内外开展 了众多针对抗 VEGF药物合 显著改善患者视力，减少视网膜 中央厚