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β受体阻滞剂间选择应用 　　[摘要]由于β受体阻滞剂种类较多，结构不同，所以导致不同疾病的应用上呈现了相对差异性。本研究列举了比索洛尔或奈必洛尔治疗高血压、拉贝洛尔治疗妊娠高血压、比索洛尔或卡维地洛治疗心力衰竭、普萘洛尔治疗偏头痛和甲状腺功能亢进、阿罗洛尔治疗震颤、美托洛尔治疗门脉高压。希望对临床医师有抛砖引玉的作用，在应用β受体阻滞剂时注意区别对待以便取得较好的疗效。 [关键词]β受体阻滞剂；高血压；妊娠高血压；心力衰竭；偏头痛；甲状腺功能亢进；震颤；门脉高压 [中图分类号] R972 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616（2013）10-45-03 β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。β受体阻滞剂根据与β1、β2和α受体的不同作用分为3种类型：（1）非选择性阻滞剂（如普奈洛尔、替米洛尔以及索托洛尔），同时拮抗β1和β2受体；（2）心脏选择性或β1选择性阻滞剂（如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔以及纳比洛尔），主要选择性拮抗β1受体；（3）同时拮抗β和α受体的阻滞剂（如拉贝洛尔和卡维地洛）。根据β受体阻滞剂亲脂性和亲水性的不同，β受体阻滞剂又分成脂溶性和水溶性两种。有内在拟交感活性的β受体阻滞剂（如阿替洛尔和吲哚洛尔），是指当该药竞争性与β受体结合后，在阻滞受体的同时，还能较弱地激活受体某一部分，减弱β受体阻滞的整体作用。总之，种类繁多的β受体阻滞剂特点各异，不同药物间存在很大的异质性，即同一类β受体阻滞剂，并不等于具有相同的效果，所以临床应用时注意区别对待以便取得较好的疗效。 1 比索洛尔或奈必洛尔治疗高血压 既往的调查结果显示，年轻人舒张期高血压与体重及外周阻力增加密切相关，改善血流动力学紊乱最理想的药物就是β1受体阻滞剂，因此对于年轻的高血压患者，比索洛尔的降压效果更具优势。比索洛尔作为一种长效、高效选择性的第三代β1受体阻滞剂，对于β1受体的亲和力较β2受体要增强11倍以上，生物利用度达50%，且无内在拟交感活性，在治疗范围内无膜稳定作用，降低血浆肾素活性程度的同时，可经肝肾双重途径排泄，5～10 mg，1次/d，降压作用可维持24 h。邢爱华[1]医师临床观察后指出，比索洛尔的亲水性和亲脂性相等，安全性好，降压疗效优于亲脂性的美托洛尔[2]。对于高血压合并冠心病的患者，应用高选择性β1受体阻滞剂可以减慢心率，降低心肌氧耗，保护缺血心肌，同时还可提高室颤阈值，延缓动脉粥样硬化过程，降低斑块破裂危险以及改善左室肥厚。β受体阻滞剂能够降低交感神经活性，而高选择性β1受体阻滞剂如奈必洛尔不会对血糖代谢造成影响[3]，可以安全有效地用于高血压合并糖尿病患者。在高选择性β1受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降，所以高血压合并冠心病的疗效也是比索洛尔优于阿替洛尔的[4]。 2 拉贝洛尔治疗妊娠高血压 妊娠高血压是指妊娠期首次出现高血压，收缩压≥140 mm Hg和（或）舒张压≥90 mm Hg，于产后12周内恢复正常。妊娠期高血压疾病治疗目的是预防重度子痫前期和子痫的发生，降低母胎围生期病率和死亡率，改善母婴预后。孕期一般不使用利尿剂降压，以防血液浓缩、有效循环血量减少和高凝倾向，也不推荐使用阿替洛尔和哌唑嗪。禁止使用血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。硫酸镁不可作为降压药使用。中国高血压指南推荐拉贝洛尔作为妊娠高血压常用药物，是因为口服拉贝洛尔治疗妊娠高血压临床疗效明显，副作用轻微，方法简单，安全性好；同时拉贝洛尔直接作用于血管，使血管扩张血压下降，不影响肾和胎盘血流量，常用量不引起血压过低及反射性心动过速。钱亚南[5]医师临床应用总有效率达96.87%。 3 比索洛尔或卡维地洛治疗心力衰竭 卡维地洛与美托洛尔均使心率下降，血压降低，心功能改善，射血分数提高，左室舒张末内径缩短，改善心室重塑，因其均能通过阻滞β1 受体，调节和阻断心衰时激活的神经体液反应。卡维地洛是非选择性阻断β1受体及β2受体，而β1受体及β2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，所以卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔；卡维地洛还阻滞血管壁α1 受体，使平滑肌松弛，血管扩张，外周阻力降低，不会产生用药初始的过度心肌抑制；卡维地洛半衰期较美托洛尔长，使患者一天中大部分时间全身和心脏交感神经系统的活性受抑制，使其维持在较低的状态，从而拮抗去甲肾上腺素等儿茶酚胺对心肌的毒性作用，因而优于美托洛尔。卡维地洛还具有抗炎、抗氧化、抑制心肌细胞凋亡等作用，这可能是该药通过肾上腺素能受体阻断作用以外的机制发挥抗心衰作用，减轻心室重构，延缓心衰进展，降低死亡率[6]，比索洛尔与卡维