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17秋学期《药物设计学》在线作业 一、单选题（共 25 道试题，共 50 分。） 1. 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是： B A. 离子键 B. 氢键 C. 酰胺键 D. 二硫键 E. 共价键 满分：2 分 2. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？ B A. PR B. AR C. RXR D. PPAR(gamma) E. VDR 满分：2 分 3. 噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？ D A. 噻唑烷受体 B. ER C. RXR D. PPAR(gamma) E. VDR 满分：2 分 4. 药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：B A. 可逆结合 B. 不可逆结合 满分：2 分 5. 药物与受体相互作用的主要化学本质是 B A. 分子间的共价键结合 B. 分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合 C. 分子间的静电结合 满分：2 分 6. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的？ A A. 5-端磷酸 B. 3-端磷酸 C. 5-端羟基 D. 一个未配对核苷酸 E. 单链核酸 满分：2 分 7. 快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为： C A. 反竞争抑制剂 B. 竞争性抑制剂 C. 非竞争性抑制剂 D. 多靶点抑制剂 E. 多底物类似物抑制剂 满分：2 分 8. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？ C A. 默克 B. 辉瑞 C. 德温特 D. 杜邦 E. 拜尔 满分：2 分 9. 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是： E A. HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂 B. 过渡态类似物 C. 类肽类似物 D. 非共价结合的酶抑制剂 E. 共价结合的酶抑制剂 满分：2 分 10. 下列不正确的说法是： E A. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 B. 两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子，称为孪药 C. 前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一 D. 软药是易于被代谢和排泄的药物 E. 同孪药也成双效作用药物或杂化药物 满分：2 分 11. 第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是： B A. lamivudine B. zidovudine C. zalcitabine D. nevirapine E. T-20 满分：2 分 12. 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于： A A. 选择性地抑制COX-2 B. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎 C. 选择性地抑制COX-1 D. 有效地抗炎镇痛 E. 阻断前列腺素的合成 满分：2 分 13. 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： B A. 硫代丙烷 B. 氟代乙烯 C. 卤代苯 D. 乙内酰胺 E. 二硫化碳 满分：2 分 14. 广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。 C A. 正离子 B. 自由基 C. 孤对电子 满分：2 分 15. 药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占： B A. 11% B. 39% C. 5% D. 30% E. 10% 满分：2 分 16. 药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为： C A. 前药设计 B. 生物电子等排设计 C. 软药设计 D. 靶向设计 E. 孪药设计 满分：2 分 17. 属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有： E A. 降钙素 B. 胰高血糖素 C. 胰岛素 D. 血管紧张素 E. 促肾上腺皮质激素 满分：2 分 18. 20世纪中叶至今属于：D A. 天然药物原始发现时期 B. 天然活性物质发现时期 C. 化学合成药物发现时期 D. 药物设计时期 满分：2 分 19. siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？ E A. 13～15 B. 15～17 C. 17～19 D. 19～21 E. 21～23 满分：2 分 20. 酸类原药修饰成前药时可制成： B A. 醚 B. 酯 C. 偶氮 D. 亚胺 E. 磷酸酯 满分：2 分 21. 哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？ D A. arofylline B. 己酮可可碱 C. 茶碱 D. 西地那非 E. 维拉帕米 满分：2 分 22. 根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为： B A. 小于5 B. 小于10 C. 小于15 D. 大于15 E. 大于10 满分：2 分 23. 不属于抗肿瘤药物作用靶点的是： D A. DNA拓扑异构酶 B. 微管蛋白 C. 胸腺嘧