第1节3--抗心绞痛药课件.pptVIP

* 抗心绞痛药 Drugs used in the treatment of angina * 心绞痛（aginia）是由各种原因引起的暂时性心肌缺血所致的心前区巨痛征候群，最常见的病因是冠状动脉粥样硬化。冠状动脉粥样硬化斑块和/或冠脉惊挛都可造成冠脉狭窄，使冠脉供血不足，导致心肌供氧平衡失调，从而引起各种不同类型的心绞痛发作。 * 心绞痛的病理生理特点 1.心肌氧的供需平衡失调 心室壁张力、心率增加、心肌收缩力增强、动脉压升高、心室体积增大、左室舒张末压增大、等都可使心肌耗氧量增加。 三项乘积 ：收缩压×心率×左室收缩时间 二项乘积： 收缩压×心率 2.心肌的代谢产物积聚 CO2、乳酸、丙酮酸、游离脂肪酸增加，心肌耗氧量增加 * 硝酸甘油 戊四硝酯 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 常见抗心绞痛药物 一、硝酸酯类（nitrate esters） * [药理作用] 3.抑制血小板聚集和粘附，具有抗血栓形成作用。 1.扩张外周血管，改变血液动力学 舒张静脉,减轻前负荷 ; 舒张动脉,减少左心室后负荷 。 2.改变心肌血液分布，增加缺血区血液供应 舒张冠脉，增加心内膜下的血液供应 扩张心外膜较大的输送血管 刺激侧支循环生成或开放侧支循环 * 阻力血管 输送血管 侧支扩张 正常心肌 缺血区 正常心肌 缺血区 动脉粥样硬化块 硝酸酯类的效应 心肌局部缺血 * 正常心肌 心肌耗氧量 心肌供氧量 心肌耗氧量 心肌供氧量 心绞痛 侧支血流 药物治疗 心肌耗氧量 心肌供氧量 室壁张力 前负荷 回心血量 舒张静脉 舒张动脉 舒张冠脉 心脏射血阻力 后负荷 解痉挛/改变血液分布 缺血区冠脉血流量 心内膜供血 硝酸酯类抗心肌缺血药物治疗心绞痛示意图 * [体内过程] 硝酸甘油各种剂型 2%软膏剂、贴片膜、口颊片、气雾剂 * [临床应用] 硝酸酯类药物主要用于治疗、预防、诊断心绞痛 心肌梗死； 心绞痛； 等 [不良反应与注意事项] 硝酸酯类药物不良反应轻，应用安全。主要不良反应是由血管扩张作用继发引起，如：皮肤潮红、搏动性头痛、颅内压增高等，偶见体位性低血压和过敏反应。 [禁忌证] * [耐药性] [预防硝酸酯类耐药性 ] 1.间歇给药 2.与抗氧化剂合用 * 二、β受体阻断药 [作用机制] 1.对心肌耗氧量的影响 2.改善心肌代谢 3.增加缺血区血液供应 4.促进氧合血红蛋白解离，增加组织供氧 5.抑制血小板聚集，改善心肌血液循环。 * [临床应用] 稳定型心绞痛，尤以伴有心律快、高血压心律失常疗效好； 不稳定型心绞痛 ，在无禁忌症时效果好； 变异型心绞痛，不宜使用。 [不良反应与注意事项] 心血管反应 ：负性肌力、负性频率、负性传导； 诱发并加重哮喘； 反跳现象 。 * 三、钙通道阻滞药 [作用机制] 1.降低心肌耗氧量 扩张血管，减轻心脏后负荷； 抑制心肌收缩力，减慢心率； 拮抗交感神经活性。 2.增加心肌的血液供应 扩张冠脉； 促进侧支循环开放； 抑制血小板聚集。 3.保护缺血的心肌细胞 减轻心肌缺血或再灌注时细胞内“钙超载”对线粒体功能的损害； 减少ATP分解、抑制黄嘌呤氧化酶的激活、减少氧自由基产生； 抑制心肌缺血时cAMP的堆积，对抗由于过量所诱发的正性肌力作用和心律失常。 * [临床应用] 冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛； 伴有哮喘和阻塞性肺部疾病的心绞痛； 伴有外周血管痉挛性疾病的心绞痛。 * 四、其他抗心绞痛药 1.ATP敏感性钾通道(Ik(ATP))开放药 2.腺苷增效药 双嘧达莫（dipyridamole，潘生丁） 地拉卓（dilazep） 3.NO供体诱导剂 吗多明（molsidomine） 尼可地尔（nicorandil） TSG Z0004-2007(1)基本格式 统一封面、目录、鉴定评审结论、明细表(2)有关填写要求 见附件G 43  43