拟肾上腺素药-药理学课件.pptVIP

云南中医学院药理教研室 Pharmacology 拟肾上腺素药 学习要求 掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、用途和主要不良反应。 熟悉麻黄碱、多巴胺的药理作用、用途和主要不良反应。 了解麻黄碱和间羟胺的作用特点。 基本化学结构 化学结构属于胺类，作用与交感神经 兴奋的效应相似 ，故又称拟交感胺。 分类 1.α受体激动药 α1、α2受体激动药：NA，间羟胺 α1受体激动药：甲氧明 α2受体激动药：可乐定 2.β受体激动药 β1,β2受体激动药：异丙肾上腺素 β1受体激动药：多巴酚丁胺 β2受体激动药：沙丁胺醇 3.α、β受体激动药：AD、麻黄碱 4.α、β、DA受体激动药：多巴胺 1.按化学结构分 儿茶酚 非儿茶酚 苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚 构效关系及分类 儿茶酚胺类：肾上腺素、去甲肾上腺素 　　　　　　异丙肾上腺素、多巴胺 非儿茶酚胺类：麻黄碱、间羟胺 2.按对受体亚型选择性分为三类 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 a b 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA;norepinephrine,NE） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。 药用品:人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成 粉红色，药用为重酒石酸盐。 第一节 α受体激动药 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解。 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。 体内过程 　1.收缩血管: 激动血管平滑肌α1受体,使血管收缩。 　　皮肤粘膜血管肾血管脑肝肠系膜血管 　2．升高血压 　　小剂量:脉压略加大 　　较大剂量:脉压变小 药理作用 临床应用 1.上消化道出血 1-3 mg适当稀释后口服 2.休克和低血压早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压。 维持血压，保证心、脑、肾血流供应。 ② 补足血容量后，血压仍不能回升者。 应用原则 目的 ① 早期、小剂量、短期用。 急性低血压症状 1.?局部组织缺血坏死： 2.?急性肾衰： 禁忌症 　　高血压，动脉硬化，器质性心脏病； 少尿、无尿、微循环障碍等。 不良反应 间羟胺 (阿拉明) 药理作用 1.直接激动α受体,对β1受体作用弱. 2.促进神经末梢释放NA. 3.兴奋心脏,收缩血管,升压作用弱而持久. 　　　（收缩肾血管较弱) 临床应用 替代NA用于休克早期 手术后或脊椎麻醉时 引起的低血压或休克 第二节 α、β受体激动药  肾上腺素（adrenaline ，AD） 　1.心脏: 　心肌收缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑.　 2.血管:　 (1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 　 (2)骨骼肌和冠脉血管舒张 3.血压:(1)小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略下降(?2受体对低浓度AD较敏感),脉压↑.(2)大剂量:收缩压和舒张压↑(α1受体对高浓度AD较敏感)，并反射性↓HR。 (3)AD升压作用的翻转:先给于α受体阻断药,AD的升压作用可被翻转为降压作用. 4、舒张支气管平滑肌 兴奋支气管平滑肌上的β2 受体 5.提高代谢 促进糖原.脂肪分解,增加组织耗氧量 临床应用 　　1.心跳骤停:用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致　　 　　　的心跳骤停(静注或心内注射)。 2.抗过敏性休克:为抢救过敏性休克(如青霉素和 　　　破伤风抗毒素过敏性休克)的首选药。 3.支气管哮喘发作。 　 4.与局麻药配伍和局部止血。 . 过敏性休克的特点 ① 小血管扩张 ，毛细血管通透性 ，血浆容 量和外周阻力 ，血压 。 ②? 支气管平滑肌痉挛，黏膜水肿 呼吸困难。 ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 过敏性休克 的首选药物 不良反应 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、 甲亢等。 高血压、 麻黄碱 作用药理作用 ? 直接激动α,β受体 ? 间接拟肾上腺素作用： 　　　　　　促进神经末梢释放NA。　特点 　　⑴对心血管和支气管的作用与AD相似,但起效慢,　 　　　作用弱而持久。 　　⑵