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* * Chapter 29 影响自体活性物质的药物 组胺和抗组胺药 Histamine and Antihistamine Drugs 组胺（histamine） 组胺的生物效应 组胺广泛存在于生物体内 存在于哺乳动物几乎所有的组织中 以心肌、皮肤、胃肠道和肺脏含量为多。 组 胺（histamine） 1．促进腺体分泌：作用于H2R ?胃酸分泌 2．兴奋平滑肌：作用于H1R ?支气管平滑肌收缩 3．心血管系统 （1）扩张血管 （2）对心脏的作用 ：H1R， H2R （3）对血压的影响 ： 小剂量－血压短暂下降 大剂量－强而进行性的血压降低 扩张阻力血管作用： H1R——快而短暂 H2R——缓慢而持久 增加毛细血管通透性：H1R 【药理作用】 组胺激活H1受体?兴奋支气管及胃肠道平滑肌 ? 毛细血管通透性增加 ? 部分血管扩张作用。 组胺激活H2受体?胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用 组胺激活H3受体?参与组胺合成与释放的负反馈调节。 【药理作用】 组胺的“三重反应” 毛细血管扩张?红斑 毛细血管通透性增加?红斑上形成丘疹 轴索反射?小动脉扩张?丘疹周围红晕 【临床应用】 主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。 培他司汀 H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。 英普咪定 选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。 组胺H1受体激动药 抗组胺药 Antihistamine Drugs 分类 第一代 短效、中效、长效 第二代 H1受体阻断药Histamine H1 receptor blockers 【药理作用】 抗H1受体作用 完全对抗 部分对抗 中枢抑制作用 【临床应用】 皮肤粘膜变态反应性疾病 防晕止吐 镇静催眠 H2受体阻断药 Histamine H2 receptor blockers 抑制胃酸分泌? 用于治疗胃和十二指肠溃疡 常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 尼扎替丁 罗沙替丁 H3受体阻断药 Histamine H3 receptor blockers TSG Z0004-2007 (1)基本格式 统一封面、目录、鉴定评审结论、明细表 (2)有关填写要求 见附件G 43 43 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *
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