我国新农药创制与产业化开发.docx

我国新农药创制与产业化开发冯坚（江苏省农药研究所有限公司，南京210036）摘要：回顾了我国近10年来在农药创制方面的可喜进展，简要介绍了一批已经比较成熟的创制品种，其中大多已经或将要进入市场，涉及杀虫剂、杀菌剂、除草剂和植物生长调节剂共20几个品种，并就创制农药的产业化提出一些粗浅的看法。关键词：农药；创制；品种；产业化中图分类号：TQ450文献标识码：A文章编号：1671-5284(2005)03-0001-09沈阳化工研究院和南开大学元素有机化学研究所组成，这2个中心组成了我国农药创制的“国家队”。经过近10年的建设和运行，各个基地的实验条件都有了明显改善，新化合物合成能力和生物活性筛选能力都有了很大的提高，创制人才队伍在实践中得到了锻炼，对新药创制的内涵有了较为透彻的理解，并逐步掌握了组合化学、计算机辅助设计、定向合成、高通量筛选等概念和新的研究手段。此外，中国农业大学、华中师范大学、中科院上海有机化学研究所等一批长期从事农药研究开发的高校和科研院所也都具备较强实力，并投入相当力量进行新农药的创制工作[3]。时至今日，我国农药创制工作已经初见成效，具备了农药创制的基本条件，营造了积极的创制氛围，涌现出一批具有自主知识产权的创新化合物，其中20多个品种已经取得或正在办理农药临时登记，陆续投入工业化生产并进入市场，这些品种为我国农药市场注入了新的活力，展示出我国在新农药创制方面的勃勃生机。更为可喜的是，一些具有远见卓识的农药企业开始介入创制行列，为我国创制品种最终实现产业化创造了条件。2已经取得临时登记的创制农药品种2.1杀虫杀螨剂2.1.1硫肟醚(HNPC-A9908，硫肟醚菊酯)[4-5]该品种是由湖南化工研究院创制开发的非酯肟醚类拟除虫菊酯杀虫剂。化学名称：(E)-4-氯苯基-(1-甲硫基)乙基酮肟-O-(3-苯氧苯基甲基)醚；结构式为：1“九五”以来我国农药创制形势喜人中国农药工业在新中国成立以来的50几年中，经历了从无到有、从小到大、从弱到强的发展过程，从建国初期六六六、滴滴涕的投产揭开我国农药工业序幕，到如今全国已有农药生产企业2000多家，生产原药品种达到250种以上，原药年产量数十万吨，跻身于世界农药大国之列，其间的发展和变化令世人瞩目[1]。然而，在过去的几十年中，除多菌灵、杀虫双(单)、井冈霉素、浏阳霉素、川化-018、溴氟菊酯等少数几个由我国自行研制开发的品种之外[2]，我国生产的农药品种基本上是仿制国外已经开发成功的品种。虽然我们的仿制能力达到了较高的水平，只要国外开发出来较好的品种，国内研究机构和生产企业都能很快仿制成功，并形成较大的生产能力，但在我国加入世界贸易组织之后，要求在知识产权保护方面与国际接轨，农药与医药等行业首当其冲，品种仿制的空间将越来越小，创制出具有自主知识产权的新化合物已成为迫在眉睫的任务。为了加快我国农药工业从仿制为主转向仿创结合，尽快提高我国农药技术创新能力，国家从“七五”期间就开始引导新农药创制的探索和准备，并在“九五”期间重点投资建设了南北两个农药创制中心，其中，“国家南方农药创制中心”由分别依托于上海市农药研究所、江苏省农药研究所、湖南化工研究院和浙江省化工研究院的4个基地组成；“农药国家工程研究中心”(即“北方农药中心”)由收稿日期：2005-02-01；修回日期：2005-04-15作者简介：冯坚(1957—)，女，教授级高工，从事农药信息和期刊编辑工作。2现代农药第4卷第3期硝虫硫磷具有良好的杀虫杀螨活性，田间试验表明，对柑桔红蜘蛛、矢尖蚧、棉花棉铃虫、蔬菜烟青虫、小菜蛾及稻飞虱等十多种害虫防治效果显著，尤其对柑桔矢尖蚧有明显的杀灭作用，且对作物安全。亩用量与速扑杀相同时效果相当，速效性优于速扑杀。该品种已获中国发明专利授权(Z5)；30%硝虫硫磷乳油(L及硝虫硫磷原药(L已在农业部临时登记，产品已进入国内市场。2.1.4氯噻啉(噻唑啉)[8]该品种是由南通江山农药化工股份有限公司开发的噻唑杂环类杀虫剂。化学名称：1-(2氯-5-噻唑基甲基)-N-硝基亚咪唑烷-2-基胺；结构式为：ClCNOCH2CHOH3CSCH3硫肟醚具有高效、低毒(经口LD501000mg/kg，经皮LD502000mg/kg)、对环境安全等优点，并在很大程度上克服了拟除虫菊酯对鱼高毒的缺点，在土壤和作物上残留期短，可用于蔬菜、茶叶、棉花等作物有效防治菜青虫、棉铃虫等多种害虫。该品种已获中国发明专利授权(Z2)，并申请欧洲、巴西、韩国和日本发明专利；开发了10%水乳剂和20%乳油，10%硫肟醚水乳剂(L以及原药(L已获农业部临时登记。2.1.2呋喃虫酰肼(JS-118)[