其有效成分白藜芦醇和类似物的合成a.pdfVIP

摘 要 ~一一-~~，，，，，， 摘 .粤冬 为r寻找天然活性物质进而研究和开发新药，对民间草药葡萄科植物红“ 背丝绸”[Cissusassamica(Laws.)Craib]进行了些全应全研究，从中分离鉴定 了白琴芦醇 (Resveratrol,3,4,5一三经基反式蔑)及另外2种成分。经动物体内 外筛选表明，白葬芦醇对内皮素(Endotothelin)引起的血管收缩有很好的拮抗作 用。此后，对它的近期化学和药理学国内外研究情况作了调查，发现它是中药 何首乌 (Polygonummultiflorum)、虎杖 (P.cuspidatum)、毛 叶薄芦 从(ratrumgrandiflorum)及某些草药的有效成分，此外，它还有抗癌、抗氧化、 抗菌消炎等多种药理作用。 玺于白0芦醇显示了广泛的生物学活性和对新药研究开发的诱人前景，促 使我们利用宣感立选以解决天然品供应不足问题。因此，应用Wittig反应合成 了白-v芦醇等六个蔑类化合物。它们是:3,4,5一三TI基一反式茂(LZSI),2,4一二 轻基一反式X(LZS2),3,4,4,5一四Is基一反式X(LZS3),2,4,4，一三经基一反式茂 (LZS4),3,4,5一三经基一反式茂(LZS5),3,3,4,5,5一五轻基一反式M(LZS6)。其中 LZS4,LZS5,LZS6存在于天然界，而US1是首次合成的新化合物，上述这 议一} 些化合物的生物活性试验目前在进行中夕 、 、 反应、 关键词:红背丝绸二白薄芦腻 茂类飞合成、Wittig } -一一，一一一尸一-一一，}} $sr丁谬下 甲-一 Abstract Abstract Forresearchingnaturalbioactiveprincipleanddevelopingnewdrug,theherbal medicineCissusassamica(Laws)craib(Vitaceae)hasbeenstudied.From its alcohol协extract,resveratrol,gallicacidandp-sitosterolwereisolatedandidentified. Theanimalscreening(invirtoandinvivo)resultshowedthatresverartolwasa endothelinantagonist.Theliteraturesreportedthatresverartolalsohaveantitumor, antioxidation,anti-rfeeradicalandanti-inflarnmatoryandsoon.Itwasalsoisolated aseffectiveconstituentintheChinesemedicinesuchasPolygonummultiflorum,P. cuspidatum, Veratrum grandiflorumandsomeherbs. Inviewofresverartolshowedwidebioactivityandcaptivatingprospectinnew drugresearchanddevelopmentpromptedustousesyntheticmethodforresolutionin shortsupplyofitsnaturalresource.Therefore,Wittigreactionwereemployedas methodandsixcompoundsincludingresverartol(LZS5)anditsanalogues3,4, 5-trihydroxy-stilbene(LZSI)，2,4-dihydroxy-stilbene(LZ