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口服降糖药应用

2型糖尿病 口服降糖药的应用 糖尿病现状 根据国际糖尿病联盟(IDF)统计: 2000年全球的糖尿病患者为1.51亿,目前已增至2.85亿,按目前的增长速度计算,预计2030年全球将有5亿人患糖尿病。 糖尿病现状 在中国: 2008年调查结果显示,我国20岁以上的成人糖尿病患病率为9.7%,中国成人糖尿病患病数已达9240万,其中农村4310万,城市4930万。 我国可能已经成为糖尿病患者人数最多的国家。 中国2型糖尿病控制目标 降糖治疗的收益 UKPDS 糖化血红蛋白每下降1% 糖尿病相关死亡下降 21% 心梗的发生下降 14% 微血管并发症下降 37% 中风的发生下降 12% 心衰的发生下降 16% 糖尿病的治疗 糖尿病综合治疗的五项原则 糖尿病健康教育 糖尿病营养治疗 体育锻炼 糖尿病药物治疗 糖尿病病情监测 糖尿病治疗的首要目标 2型糖尿病的药物治疗类型 口服降糖药物 以口服降糖药物为主,辅以基础胰岛素治疗 以胰岛素治疗为主,辅以口服降糖药物治疗 口服降糖药对糖尿病治疗的意义 在2型糖尿病人中,仅有15%~30%的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制标准。但是,一年后,这部分中多半的病人血糖逐渐升高,必须在饮食疗法的基础加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此,这意味着在2型糖尿病发病1年后,90%以上的病人必须使用口服降糖药。 选择降糖药物应注意的事项 肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、肝病可影响药物选择 联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物 口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖,应采用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗 三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费-效益比 尚有待评估 严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖,减少发生糖尿病急性并发症的危险性。待血糖得到控制后,可根据病情重新制定治疗方案 口服降糖药物的作用位点 口服降糖药分类 磺脲类药物分类 格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 为第二代磺脲类的第一个品种。 半衰期较长,口服后与B细胞结合后缓慢释放 ,持续作用时间长。 降糖效果与其他磺脲类药物相当。 从小剂量开始,每日一次,按需要缓慢调整。 有胃肠道反应。 严重低血糖发生率高。 可使体重中度增加。 对不同KATP通道相对缺乏特异性。 格列齐特(Gliclazide,达美康?) 为中效磺脲类降糖类药 在血中持续作用时间可达10-15小时 对大多数患者,一日服用2次即可 格列吡嗪(Glipizide,美吡达?) 吸收迅速、生物利用完全,为速效、短效制剂。 降糖效果等同于格列本脲。 应在餐前给药,摄食对其吸收有轻度延迟。 格列吡嗪控释片(Glipizide XL,瑞易宁?) 是较特殊的胃肠道控释系统设计的控释片。 每日一次,剂量为5~20mg,可使全天血药浓度维持在一个较稳定的水平。 降糖作用与速效格列吡嗪相似。 格列喹酮(Gliquidone,糖适平?) 迅速吸收。 口服后2-3小时出现血药峰值,属短效。 主要由肝脏代谢。 对轻度肾功能损害患者可考虑应用。 格列美脲(Glimepiride,亚莫利?) 对β细胞KATP通道的选择性更强。 不能恢复1相胰岛素分泌,可增加2相胰岛素分泌*。 口服后1小时浓度明显上升,2-3小时达峰值,但其降糖作用在24小时仍然存在。 在肝脏代谢,其代谢产物通过肾脏排泄。 每日一次给药,剂量范围1~8mg。 低血糖发生率低于格列本脲。 磺脲类药物适应症 胰腺β细胞仍旧有功能—胰腺仍能分泌足够的胰岛素 在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者 新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者 能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者,并且对饮食治疗掌握较好的患者 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受 不宜应用磺脲类药物的患者 1型糖尿病患者 妊娠或哺乳期妇女 需要接受大手术的糖尿病患者 处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者 以往服用磺脲类药物出现问题的患者,或者对磺脲类药物过敏的患者 存在肝肾功能不全的患者 急性心梗、脑血管意外等应激状态 糖尿病视网膜病变至增殖期,糖尿病肾脏病变,糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合征 患者同时使用糖皮质激素 显著消瘦的病人 磺脲类药物的不良反应 磺脲类主要不良反应为低血糖  —老年人慎用,个体差异较大 体重增加(高胰岛素血症) 5%的胃肠道反应 皮肤瘙痒、斑丘疹(<0.1%) 少数血液学反应,血小板减少、粒细胞缺乏等 磺脲类药物的失效 原发性失效

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