15、地西泮片使用说明书.doc

地西泮片使用说明书 【药品名称】 通用名：地西泮片 汉语拼音：Dixipan Pian 英文名：Diazepam Tablets 曾用名：安定片 商品名： 本品的主要成分为地西泮，其化学名为：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 化学结构式为： 分子式：C16H13ClN2O 分子量：284.74 【性状】 本品为白色片。 【】 (GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。（1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。（2）遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。（3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。 【】0.5~2小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。 【】 【】2.5~10mg，一日2~4次；镇静，一次2.5~5mg，一日3次； 催眠，5~10mg睡前服； 急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要减少到一次5 mg，每日3~4次。 小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1~2.5 mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。 【】1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹，白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 【】 【】1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。 以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有药物滥用和成瘾史者。 【】1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，.孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。 【】 【】 【】3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用