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地西泮的合成进展 2013.10.19 1.地西泮简介 地西泮（diazepam）又名地西畔、戴阿剂盘、安定、苯甲二氮，化学式C16H13ClN2O，1-甲基-5-苯基-7-氯-13-二氢-2H-14 苯并二氮杂-2-酮（7-chloro-13 dihydro-1 methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-zone），相对分子质量为284.74，熔点为130℃——134℃，是苯二氮白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。易溶于丙酮、三氯甲烷，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。，以减轻紧张及焦虑，也用于一些外科手术中，促进记忆消失　1抗焦虑：每次25-5mg，每日3次。2）催眠：每次5-10mg，睡前服用。 　3）抗惊厥：成人每次25-10mg，每日2—4次。6个月以上儿童，每次01mg／kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射：每次10—20mg，必要时，4小时再重复1次。1）能增强其它中枢抑制药的作用，若同时应用应注意调整剂量。酒精能增强本品作用，治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。2）西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用时，应注意调整剂量。3）本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。4）苯妥英钠与本品合用，可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平又可增加本品的排泄暂定按第二类精神药品管理，青光眼、重症肌无力，处于抑制状态的急性酒精中毒、肝肾功能损害、慢性严重阻塞性肺部病变者及孕妇、幼儿慎用 制 法 二 制 法 三 方 法 四 12.合成方法比较 合成步骤数：制法一较为繁琐 原子利用率：预期产物的分子量/全部生成物的分子量总和）×100%24(23):339-340. [4] 庾金燕.72例小儿高热惊厥复发因素分析[J].当代医学， 2010，16(28):79. [5] 沈卫芬.小儿高热惊厥的急救与护理[J].中国医药指南， 2011，9(33):466-467. [6] 王春玲，薛彩菊.小儿高热惊厥的急救及护理[J].齐齐哈尔医学院学报，2009，30(6):85. [7] 柳瑞春.地西泮预防小儿高热惊厥复发33例临床分析[J].吉林医学，2011，32(33):7023. [8] 王院方.小儿高热惊厥相关因素与预防[J].中国医药导报，2006，3(29):109. [9] 吴灵兵.安定预防小儿高热惊厥复发的疗效观察[J].现代中西医结合杂志，2007， 16(31):4637-4638 [10] 郭琪， 李燕， 聂红国， 等.安定防治小儿高热惊厥132例临床体会[J].医学信息， 2011， 24(7):2096-2097. [11]江莹.地西泮的质量研究[J].2010，4(25):23-29.