抗心肌缺血药培训讲义.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * (三)增加心内膜血液供应： 心率减慢 → 舒张期延长→冠脉灌注时间↑ →冠脉血流量↑ → 心内膜灌注时间↑→ 使心内膜血流量↑； 二、临床应用： (一)主要用于稳定型心绞痛: 1.尤其是用于对硝酸甘油不敏感或疗效差的病人; 2. 对伴有心动过速和高血压的患者更为适宜; 多与硝酸酯类---硝酸甘油合用; 硝酸甘油与普萘落尔合用: 可协同降低心肌耗氧,提高疗效→协同作用； 减轻副作用： 普萘落尔可抵消硝酸甘油反射性引起的心率加快和心肌收缩力加强; 硝酸甘油可克服普萘落尔引起的不利因素: 普萘落尔→ 心室容积增加； 有冠脉收缩的倾向： 但联用时，应注意其协同的降压作用， 调整用量，以防血压骤降。 (二) 禁忌症： 1、 不宜用于由冠脉痉挛引起的变异型心绞痛，可加重发作； 因β肾上腺素受体被阻断，α受体相对占优势，易致冠状动脉收缩； 普萘落尔→有冠脉收缩的倾向: ∵冠脉上有β2受体； 2、 AMI慎用: 因抑制心肌收缩力; 3、禁用于： 心衰、心动过缓、哮喘病人及周围血管痉挛性疾病； 4、β肾上腺素受体拮抗药应用时: (1). 从小剂量开始; (2). 逐渐减量→停药,以免反跳。 第四节 钙通道阻滞药 (钙拮抗药) 一、 常用药物: 硝苯地平(心痛定) nifedipine; 维拉帕米(异搏定) (Verapamil); 地尔硫卓(硫氮卓酮) diltiazem.  硝苯地平 地尔硫卓 硝苯地平(心痛定) nifedipine 是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药, 阻滞Ca++内流,呈现抗心绞痛作用,特别是对变异型心绞痛，疗效最佳。 (一)抗心绞痛作用及机理: 1、 降低心肌耗氧量: (1) 通过阻滞细胞外Ca++内流→使心肌收缩力减弱→有利于降低心肌耗氧量; (2)通过阻滞窦房结慢反应细胞的4 相Ca++内流→自律性↓→心率↓→使心肌耗氧量↓。 2 、舒张冠状血管： (1) 通过阻滞血管平滑肌细胞Ca++内流 →阻力血管扩张 : 扩张 外周血管→心后负荷下降→血压下降; 对冠脉中较大的输送血管及小阻力血管均有扩张作用; 特别是对处于痉挛状态的血管有显著的解除痉挛作用→从而增加缺血区的血流灌注; (2)增加缺血区侧支循环,改善缺血区供血。 3、 保护缺血区心肌细胞： (1)心肌缺血时: 可增加细胞膜对Ca++的通透性,增加外钙内流或干扰细胞内Ca++向细胞外转运→使胞内Ca++积聚,特别是线粒体内Ca++超负荷→从而失去氧化磷酸化的能力→促使细胞死亡; (2)钙通道阻滞药: 通过阻滞细胞外Ca++内流→减轻缺血心肌细胞的Ca++超负荷→从而保护心肌细胞,避免坏死。 (3)对AMI，能缩小梗塞（死）范围。 4、抑制血小板凝聚: 通过阻滞细胞外Ca++内流→降低血小板内Ca++浓度→抑制血小板凝聚→减少血栓的形成。 维拉帕米(异搏定) Verapamil特点: 1、首过代谢高,口服剂量比静注剂量大10倍才能达到相似的血药浓度。 2、 抑制心脏作用较强,扩张冠脉血管较明显。 3、用于快速型心律失常、心绞痛。 4、严重心衰、心源性休克、房室传导阻滞、孕妇禁用; 5、一般不宜与β受体阻断药.地高辛合用。 地尔硫卓(硫氮卓酮) diltiazem. 特点: 1、减慢心室频率,但抑制心肌收缩力不明显； 用于快速型心率失常有一定的优越性; 2、扩张冠脉血管,改善心肌血供;减慢心率、减轻心脏负荷→可使心肌耗氧量降低； 用于各型心绞痛,在同类药物中有一定的优越性; 3、可用于轻.中度高血压； 4、重度房室传导阻滞.低血压.孕妇禁用； 5、禁与普萘洛尔合用。 二、 临床应用: (