第03章-天然药物化学.ppt

第四章 天然药物化学 (Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry) 第四章 天然药物化学 (Chemistry of Natural Medicines ) 一、天然药物化学的性质 1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。 “天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程. 第一节 天然药物化学的性质与任务 二、天然药物化学的任务 1、探明天然药物中作为药效物质基础的化学成分，为稳定天然药物的临床疗效、用药安全、质量控制提供理论依据。 例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。 2、研究天然药物化学成分的类型、理化性质，为临床剂型选择和分析检验提供依据。 3、研究天然药物中主要类型化学成分的结构鉴定，了解其构效关系，为发现和发明新型的先导化合物提供科学依据，为创制高效安全的临床药物奠定理论基础。 4、新药的创制。 5、探讨天然药物有效成分的生源途径与生物合成过程 第二节 天然药化在发扬祖国医药学中的作用 1、探讨中药防病治病的药效物质基础 2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制 一、天然药物中主要的化学成分类型 1、脂类：①油脂②蜡③甾醇类④磷脂 2、色素 3、萜类与挥发油 4、生物碱 5、苷类 6、鞣质 7、树脂 8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶 10、有机酸与无机成分等 第三节 天然药物化学的内容 一、天然药物化学成分的提取 （一）溶剂提取法 1、溶剂 原理：相似者相溶，根据欲提取成分的性质确定，充分地提取所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。 常用溶剂：以溶剂极性弱到强的顺序排列为： 石油醚＜四氯化碳＜苯＜ 二氯甲烷＜氯仿＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水 第四节 天然药物化学成分的提取分离方法 2、提取方法 煎煮法：是将药材粗粉加水煮沸进行提取。 浸渍法：将中药粗粉装在适当容器中，加入水或烯醇浸渍药材，反复几次进行提取。此法不用加热，适用于遇热易破坏、易挥发成分的提取。 渗滤法：将药材粗粉装入渗滤桶中，加入水或醇做溶剂，提取下流口流出的提取液。 回流提取法或连续回流提取法：水浴加热回流装置中的有机溶剂，已达到提取的目的。 （二）水蒸汽蒸馏法: 利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质，从药材中提取该类化学成分。适用于不被破坏的难溶于水的成分，主要用于挥发油等成分的提取。 超临界流体萃取法：利用超临界流体的独特溶解能力和物质在超临界流体中的溶解度对压力、温度的变化非常敏感的特性，将超临界流体中所溶解的物质分离出来的技术。 超声提取：利用超声波产生的强烈的空化效应、机械振动、高的加速度、乳化、扩散、击碎和搅拌作用增大物质的运动频率和速度，增加溶剂穿透力，加速药物进入溶剂的提取技术。 微波萃取法：利用不同组分吸收微波能力的差异，使被萃取物质从基体或体系中得以分离的提取技术。 （三）其他方法 （一）溶剂法 酸碱法：是将总提取物溶于有机溶剂，用酸水、碱水分别萃取，难溶于水的有机碱性成分可与酸成盐溶于水，从而达到分离纯化的目的。 溶剂分配法：利用混合物中各组分在两相溶剂中分配系数差进行分离纯化的方法。 （二）沉淀法 基于有些天然药物化学成分能与某些试剂生成沉淀；或降低某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出的一种分离方法。 二、分离纯化 （三）色谱法 利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异进行分离的方法，其特点是分离效率高，易获得纯品。按原理有吸附色谱、化学吸附色谱、分配色谱、分子筛色谱和离子交换色谱等，按色谱场分有柱色谱、纸色谱和薄层色谱等。 柱色谱 薄层色谱(TLC) 纸色谱 多孔凝胶过滤色谱 结构鉴定的程序一般是： （1）确定纯度 （2）测定物理常数 （3）确定分子量、分子式 （4）波谱分析 （5）确定结构式 第五节 天然药物化学成分结构鉴定方法 确定化合物结构常用几种光谱分析技术： ① 紫外光谱 ② 红外光谱 ③ 磁共振 ④ 质谱 紫外光谱 测定范围：通常在200~600nm的紫外可见光区 原理：基于分子中的电子可因光照射由基态跃迁到激发态而产生紫外吸收。 在天然化合物结构测定中，紫外光谱对于分子中是否含有不饱和键