第10章-肾上腺受体激动药.ppt

第 十 章 肾上腺受体激动药 Adrenoceptor agonists ;定义： 肾上腺素受体激动剂是一类化学结构与药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合后可激动受体，产生肾上腺素样作用。又称为拟肾上腺素药。;第一节 构效关系及分类;分类 按对受体亚型选择性分: α 受体激动剂：去甲肾上腺素、间羟胺 2 β受体激动剂：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 3 αβ受体激动剂：肾上腺素、多巴胺; ;第二节 α受体激动药 ; 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品为人工合成，不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。 ;〖体内过程〗 ;① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱 ; 2.分布：心、肾上腺髓质、血管等 3.摄取1和摄取2 2 代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。 ;[药理作用];冠状动脉舒张，冠脉流量;a 间接作用：心脏兴奋 ;③心脏：;;临床应用 1. 休克 主要是保证心、脑重要脏器的血液供应。暂时性的。 2. 药物中毒性低血压 如中枢抑制药引起的低血压，特别是氯丙嗪中毒。 3.上消化道出血：1-3mg 稀释后口服（局部 作用）。;维持血压，保证心、脑血流供应。 ;〖不良反应〗 1.?局部组织缺血坏死： 处理 ；普鲁卡因+酚妥拉明 2.?急性肾衰： 肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量25ml/小时 〖禁忌症〗 高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。 ;间羟胺（阿拉明） 特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久， 不易被COMT和MAO破坏。 作用： ① 直接作用：以α1受体为主，对β受体 作用弱。 ② 间接作用：促进NA释放以达到激活α受体的作用。;应用： ;去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine）;〖用途〗 1.抗休克，或麻醉引起的低血压，基本作用同间羟胺，静脉或肌肉注射 2. 阵发性室上性心动过速 兴奋迷走神经，减慢心率。 3. 扩瞳，检查眼底 1%-2.5% 滴眼;优点：作用小于阿托品，维持短，少眼内压升高和调节麻痹。; 第三节 α、β 受体激动药 ;药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。 体内过程：基本同NA，但可皮下，肌肉注射 ;药理作用：;血管 激动血管平滑肌的α受体 激动血管平滑肌的β受体;血压;4.平滑肌 ;(2) 子宫:(＋)b2 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）;(4) 支气管平滑肌: (＋)b2 平滑肌松弛 支气管扩张。 支气管平滑肌血管： (+)α1受体 收缩血管 减轻支气管粘膜水肿。 通过以上两个作用，可以较好的缓解支 气管哮喘症状。;5.代 谢;; 3 .过敏性休克: ;;不良反应; 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　　　　属儿茶酚胺，口服肝代谢多，故临床一般静脉滴注，不通过血脑屏障。 ;药理作用： 多巴胺主要激动α、β受体和外周多巴胺受体。表现为心血管作用和肾脏作用。;;(2)肾脏;临床 应用; 麻黄碱（ephedrine） 系中药麻黄中提取的生物碱，药用品为人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 ;中 药 麻 黄;特点： 性质稳定，可口服。 拟肾上腺素作用弱而持久。 中枢作用显著。 4 易产生快速耐受性。;[药理作用];管 2 扩张支气管;[临床应用] ;[不???反应] 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。 [禁忌症] 高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢 ; 第四节??β受体激动药 ;β1β2受体激动剂：异丙肾上腺素 β1受体激动剂：多巴酚丁胺 β2受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林。用于治疗支气管哮喘。; 异丙肾上腺素（isoprenaline）;[体内过程] 给药方法：气雾剂、舌下含服 特点： ①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 ② 代谢：COMT，较少被MAO代谢 ;药理作用： 1 兴奋心脏 正性肌力、正性频率、正性传导。作用强于AD。 扩张外周血管 外周血管扩张 舒张压 心脏兴奋 收缩压;3 扩张支气管：兴奋 β2受体 ，抑制组胺释放。 但不能收缩支气管粘膜血管，故无法消除支气管粘膜的水肿。;4 代谢：兴奋α1 、β2,糖原分解增加，血糖升高。 兴奋 α2、β1