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药物化学第3章第2节抗癫痫药
第二节 抗癫痫药 * 抗癫痫药的作用 抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发作。 * 抗癫痫药物分类 酰脲类 苯二氮卓类 二苯并氮杂卓类 GABA类似物 脂肪羧酸类 磺酰胺 其他类 * 环内酰脲类抗癫痫药物结构类型 * 苯妥英钠 大伦丁钠 。 用途：抗惊厥作用强，用于治疗癫痫大发作和局限性发作，对小发作无效 。 * 白色粉末，无臭，卫裤，微有吸湿性，在空气中渐渐吸收二氧化碳生成苯妥英。苯妥英钠水溶液显碱性反应。常因部分水解而发生混浊，故本品应密封保存。 性状 * 理化性质 1、水解 2、鉴别反应 3、酸性 * 水解性 本品分子中具有环状酰脲结构（乙内酰脲），与碱加热可以分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。 * 鉴别反应 本品水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。巴比妥类药物虽然也有汞盐反应，但所得沉淀溶于氨试液中，可以用以区别巴比妥类药物。 * 酸性 空气中易吸收CO2，析出苯妥英 苯妥英结构域苯巴比妥类似，可因互变异构而显 酸性，pKa约为8.3 水溶液呈碱性 * 合成 * 体内代谢 本品在肝脏代谢，代谢产物主要为无活性的5-（4-羟基苯基）-5-苯乙内酰脲，与葡萄糖醛酸结合排除体外。约20%以原形由尿排出。 * thanks * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * *
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