上消化道出血药物介绍.pptVIP

垂体后叶素 垂体后叶素含血管加压素（抗利尿激素）与催产素（缩宫素）,是由神经垂体分泌的非肽类激素 通过收缩内脏及全身动脉,减少门静脉血流，从而降低门脉压力,发挥止血效果 还能通过收缩食管平滑肌降低食管胃血流，增加下食管括约肌张力，压迫毛细血管 垂体后叶素 副作用：全身性缩血管药, 能收缩全身小动脉,并收缩胃肠平滑肌,促进其蠕动, 可出现面色苍白、恶心、腹痛，胸闷、心率加快，血压升高，尿量减少等全身不良反应 禁忌症:高血压、冠心病、心衰、妊娠 垂体后叶素0.2～0.4Ｕ/Min维持静滴,出血停止后减为0.1Ｕ/Min,维持24小时后停药 输注时间不易超过24h，可与硝酸甘油等扩血管药物合用以减少全身副作用 硝酸甘油10-50ug/min始，最大可增加到400ug/min，维持收缩压＞90mmHg 垂体后叶素 特利加压素 特利加压素是合成的垂体后叶素类似物，主要收缩内脏血管，其生物活性时间更长，副作用明显更少。 一次给药可维持10小时,首剂2ｍg静注,以后每4小时静注2ｍg,出血控制后可减为每4小时静注2ｍg，持续24～36h或直至出血被控制 人工合成的垂体后叶素类似物，使活性物质在组织内保持较高浓度，而血循环中浓度不高 增强了抗利尿作用，减弱了对平滑肌的作用 增加了血浆内Ⅷ因子及血管性血友病抗原因子的活性 0.3ug/kg稀释后15-30分钟内静脉滴注，可6-12小时重复1-2次，多重复无效 醋酸去氨加压素 去氨加压素 消化道出血相关药物介绍 药物分类 抑酸药 降门脉压药物 全身/静脉止血药物 局部止血药物 其他 抑酸药物 H2受体阻滞剂 质子泵抑制剂 H2受体阻滞剂 药理机制：作用于胃壁细胞上组胺H2受体，竞争性抑制组胺的作用，减少基础胃酸分泌，也可减少对各种刺激所引起的胃酸分泌 抑制胃酸分泌与剂量成正比 H2受体阻滞剂不能阻断餐后胃酸分泌 常用药物：西米替丁（甲氰咪胍）、雷尼替丁、法莫替丁及尼扎替丁等 H2受体拮抗剂用法用量 西米替丁：口服:200mg～400mg,4次/d;静脉注射或滴注:200mg～600mg,4次/d 雷尼替丁：150mg/次， 2次/d 法莫替丁：口服:20mg/次，2次/d或睡前1次20～40mg；静脉:20mg,1日2次/日（间隔12小时） 也有研究显示日剂量睡前顿服效果与分次服用相等甚至更佳，因能更好的抑制夜间胃酸分泌 H2受体拮抗剂的副作用 头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调、和粒细胞减少等。 肝、肾功能损害，肝肾功能不全者减量 具有抗雄性激素作用，停药后可消失。 孕妇慎用，哺乳妇女使用时应停止授乳。 西咪替丁可抑制细胞色素P-450肝药酶活性 H2受体拮抗剂的疗效比较 西咪替丁是第一个Ｈ2受体拮抗剂 法莫替丁是第三代Ｈ2受体拮抗剂, 抑制胃酸分泌的能力较雷尼替丁强7.5倍,较西米替丁强40倍，但并不提高疗效 法莫替丁作用时间长, 12ｈ给药1次,能持续有效抑制胃酸分泌 西米替丁可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统活动,少数可有精神障碍,因此有肝性脑病者禁用 雷尼替丁对肝功能的影响较西咪替丁重 质子泵抑制剂(PPI)　 药理机制：作用于胃壁细胞质子泵(H/K-ATP酶)，抑制胃酸分泌的最终途径，对基础胃酸及各种刺激因素引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用 对胃液总量及胃蛋白酶也有抑制作用 质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗作用，产生较H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。 PPI发展史 上市时间 开发商 化学名 商品名 1988 瑞典阿斯利康 奥美拉唑 洛赛克 1991 日本武田 兰索拉唑 达克普隆 1994 德国BYK 潘妥拉唑 泰美尼克 1999 日本卫材 雷贝拉唑 波利特 2000 瑞典阿斯利康 埃索美拉唑 耐信 ＰＰＩ的临床应用 奥美拉唑：口服：20mg／次，1～2次／d静脉滴注,40mg/12小时。 潘托拉唑：口服：40mg／次，1～2次／d 静脉滴注,40mg/12小时。 兰索拉唑：口服，30mg／次，1～2次／d 雷贝拉唑：口服，10mg／次，1～2次／d 埃索美拉唑：口服，40mg／次，1～2次／d ＰＰＩ的临床应用 奥美拉唑/潘托拉唑：首剂80mg静脉推注，继以8mg/h持续静点。 上消化道出血用量 PPI不良反应 恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。 长期使用本品可能引起高胃泌素血症 严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半 抑制细胞色素P-450肝药酶活性（雷贝拉唑） 可显著提高胃内pH值，影响多种药物的吸收：地高辛（奥美拉唑10%、雷贝拉唑20%） PPI与H2RA对比　 PPI是目前最强大的