药理学(山东大学)10.第十章 局部麻醉药.pptVIP

* * 第十章 局部麻醉药 局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，是一类能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。局麻时病人意识清醒，只是引起局部组织暂时性痛觉消失，以便进行局部手术。 第一节 局麻药的作用及作用机制 一、构效关系 （略） 一．局麻药应用方法 1.表面麻醉：是将穿透力较强的局麻药喷洒或涂抹于黏膜表面，使黏膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。 2.浸润麻醉：将局麻药注入皮下或手术切口部位，使局部的神经末梢麻醉。常用于浅表小手术。 3 传导麻醉：是将局麻药注射到神经干附近，阻止神经冲动传导，使其支配的区域产生麻醉。常用于四肢及口腔手术。 4 硬膜外麻醉：将局麻药液注入硬脊膜外腔，使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉。由于硬膜外腔与颅腔不通，不易引起呼吸中枢麻痹，可用于颈部到下肢的手术，尤其适用于上腹部手术。 5 蛛网膜下腔麻醉：简称腰麻。是将局麻药液经腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以阻滞该部位的神经根，使神经根所支配的部位产生麻醉，麻醉范围较广。适用于下腹部及下肢的手术。 三、局麻作用及作用机制 局麻药的作用顺序依次为：痛觉＞温觉＞触、压觉＞中枢抑制性神经元＞中枢兴奋性神经元＞自主神经＞运动神经＞心肌＞血管平滑肌＞胃肠平滑肌＞子宫平滑肌＞骨骼肌。 现认为局麻药的作用原理是，其胺基（带有正电荷），与膜内侧Na+通道闸门边磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横桥结合，使Na+通道失活，闸门关闭，神经冲动不能形成，对细胞膜有稳定作用，从而产生麻醉作用。 第二节 常用局麻药 一、利多卡因(lidocaine) 又称昔罗卡因 (xylocaine)。穿透力强，作用快而强，安全范围较大，适用于表面麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。浸润麻醉易吸收进入血液，毒性较大；蛛网膜下腔麻醉弥散广，不易控制，一般不用。 利多卡因主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。另外，利多卡因还具有抗心律失常作用，临床上用于治疗心肌梗塞并发的室性心律失常，尤其是室颤，为首选药。 二、普鲁卡因（procaine） 盐酸盐又称奴佛卡因 (novocaine)。最为常用，适用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉和蛛网膜下腔麻醉（需加助溶剂）。因穿透力差，一般不用于表面麻醉。 吸收后在血浆中被胆碱酯酶水解失效，生成的水解产物对氨基苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇能减弱磺胺药的抗菌效应，故两药不宜合用。不良反应：大量吸收后引起中枢神经系统先兴奋后抑制症状，少数病人可有过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验，过敏者可用利多卡因代替。 三、丁卡因(tetracaine) 又称地卡因 (dicaine)、潘妥卡因 (pontocaine)，亲脂性高，穿透力强，易进入神经，也易吸收入血，作用及毒性均比普鲁卡因强10倍，由于与神经脂质亲和力较大，在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁卡因慢，故起效慢，作用时间长，属长效局麻药。 最常用于表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉。一般不单独用于浸润麻醉。 四、布比卡因(bupivacaine) 又称麻卡因（marcaine），属酰胺类局麻药。 作用强，时效长，无血管扩张作用，毒性较小，主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。 第三节 影响局麻药作用的因素 一、吸收作用 局麻药吸收后，在血中达一定浓度，可对中枢神经系统和心血管系统产生抑制作用。 *