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第三十九章 第三十九章 第三十九章 -内酰胺类抗生素 -内酰胺类抗生素 -内酰胺类抗生素 杨立志 杨立志 杨立志 wqdylz@126.com 内容 内容 1、青霉素类抗生素 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的-内酰胺类抗生素 3、非典型的-内酰胺类抗生素 第一节 第一节 共同的抗菌机制、影响因素及耐药性 共同的抗菌机制、影响因素及耐药性 一、抗菌机制 一、抗菌机制 1. 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽 合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。菌体失 去渗透屏障而膨胀、裂解 2. 激活细菌自溶酶。 二、细菌耐药机制 二、细菌耐药机制 1. -内酰胺酶的水解机制(11种以上) 1. -内酰胺酶的水解机制(11种以上) 2. -内酰胺酶的牵制机制 2. -内酰胺酶的牵制机制 3. PBPs发生结构改变（抗药金） 3. PBPs发生结构改变（抗药金） 4. 细菌细胞壁或外膜通透性改变(阴) 4. 细菌细胞壁或外膜通透性改变(阴) 5. 外排 增加(金、绿) 5. 外排 增加(金、绿) 6、细菌自溶酶减少（金） 6、细菌自溶酶减少（金） 第 二 节 第 二 节 青霉素类抗生素 青霉素类抗生素 （6-氨基青霉烷酸） （6-氨基青霉烷酸） 性质：不稳定，X\F\G\K\双H 天 天 抗菌作用与抗菌谱 + 然 G 球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌 然 青 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 青 + G 杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 霉 霉 厌氧杆菌 破伤风梭菌等 素 - 素 G 球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体 梅毒 \钩端\ 回归热螺旋体 体内过程 不耐酸\im、iv、口服在胃分解 体内过程 不耐酸\im、iv、口服在胃分解 主要分布细胞外液及组织间液 主要分布细胞外液及组织间液 主要经尿排泄，与丙磺舒协同作用 主要经尿排泄，与丙磺舒协同作用 临床应用 链球菌感染性疾病 临床应用 链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等） （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） + + G 杆菌感染（破伤风、白喉等）