葛根素生物学作用研究进展综述.pdfVIP

中国食品科学技术学会营养支持专业委员会 葛根素生物学作用研究进展(综述) 张立实丁晓琴 四川大学华西公共卫生学院营养与食品卫生教研室 Ohwi)及甘葛藤 【摘要】葛根素(Puerarin)是从豆科植物野葛(Puerarin，Iobat iathomsonii (Puerar Benth)的干燥根中提取的主要异黄酮类化合物。其化学名为4’，7一 二羟基一8一D—D一葡萄糖基异黄酮。葛根素在体内的药代动力学过程为线性一级动力学过程，其 药时过程符合二室开放模型。葛根素在人体内具有吸收快、分布广、消除快和不易蓄积等特点。 可通过血脑屏障进入脑组织，分别从尿、大便、胆汁中排泄。 目前对葛根素的毒理学研究资料不多，已有资料未表明其具有明显的毒性。但随着葛根素 注射液的使用日益增多，已有一些不良反应报道，包括发热、畏寒、寒战、腰背疼痛、过敏性 休克、过敏性皮疹等，其发生机理可能主要与变态反应有关。 葛根素有着广泛的生物学作用，包括①抑制血栓形成，降低血脂、胆固醇和血黏度，保护 血管内皮细胞免遭损伤，抗动脉粥样硬化②扩张外周血管，改善微循环和血管内皮细胞功能， 注损伤。④有效清除氧自由基，阻断脂类的自动氧化过程，保护生物膜不受氧化损伤；减少过 氧化产物丙二醛的生成，提高超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低NOS活性；⑤保护大脑和神经 系统，对东莨菪碱所致的获得性学习记忆障碍也有改善作用。⑧保护肝脏⑦具有雌激素受体部 分激动剂的特性，对雌激素低下的动物显示弱雌激素活性，而对正常雌激素水平的动物无明显 雌激素样活性。⑧保护糖尿病大鼠的肾小球结构和肾功能，改善肾小球内血流动力学状况，调 节肾小球基质金属蛋白酶(MMP)的表达，减轻肾小球细胞外基质的沉积；⑦增加脂肪和骨骼肌 组织中的蛋白激酶(PK)一B蛋白表达，改善胰岛素抵抗；⑩调节免疫，抑制肿瘤。 在临床上葛根素已用于治疗心脑血管疾病、视网膜动静脉阻塞，突发性耳聋、糖尿病和某 些肿瘤等，具有广泛的应用前景。 【关键词】葛根素、研究进展、生物学作用、应用 葛根素(Puerarin，Pue)，是从豆科植成注射剂、片剂、胶囊、软胶囊、滴丸、滴眼 物野葛(Puerarialobata(Willd．)Ohwi)或液等广泛应用于心脑血管疾病、视网膜动静脉 thomsoniiBenth)的干燥 甘葛藤(Pueraria 阻塞、突发性耳聋、糖尿病和部分肿瘤等的治 根中提取的主要异黄酮类化合物，具有舒张冠 疗H~31，疗效确切。今年来对葛根素的研究取 脉血管及脑血管平滑肌，降低血管阻力及心肌 得了许多进展，现综述如下： 耗氧量，改善心肌收缩功能及微循环，还可抗 一、葛根素的理化性质及代谢： 血小板聚集等多种生物学作用，现在已经被制 1．1理化性质及代谢： ．42． 中国食品科学技术学会营养支持专业委员会 Pue系源于豆科植物野葛的干燥根，1960 脉注射葛根素的LD。o为783mg／kg，属于基本无 年村上考夫测定了Pue的化学结构(见图1)，毒化合物，小鼠灌胃葛根素29／kg，狗静脉注 其化学名为4’，7一二羟基-8一口一D一葡萄糖基异 射50mg／kg×3d，均未见毒性反应。大鼠肌注 黄酮，分子量为416．38，常温下为白色柱状结葛根素10、50mg／(kg·d)共3个月，狗静脉注 晶，熔点187℃～188℃，三氯化铁反应阳性，射10、30mg／(kg·d)共4个月，动物的体重、 具强吸湿性；温度、pH值均与溶解度呈正相关。 血象、心电图、肝肾功能及重要器官组织学检 由于Pue在4’，7位上各有一个酚基羟，所以查均未见异常。未发现对大鼠的胚胎毒性和致 临床运用时不能与碳酸钠等碱性药物配伍H1。 畸作用，亦未见致突变性和致癌性。 葛根素在人肠道细菌的作用