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地西泮　Diazepam 安定 苯二氮卓 结构与命名 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 7-chloro-1-3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1，4-benzodiazepin-2-one 结构特点 苯二氮卓类 苯环和七元亚胺内酰胺环并合 的母核 发现-氯氮卓(利眠宁) Chlordiazepoxide（Librium），第一个 临床治疗神经官能症 如紧张、焦虑和失眠的药物 发现-Chlordiazepoxide的结构简化 分子中氧和脒结构，不是活性的必要部分。 结构简化发现本品 理化性质 1，水解性 理化性质-水解性 具酰胺及烯胺结构， 可逆性水解 在体温和酸性条件下，4、5位间开环， 在中性时，重新环合。 体内的水解与开环 在胃酸作用下，4，5位间开环， 进入碱性的肠道，又闭环成原药， 4，5位间开环，不影响药物的生物利用度。 药物作用 发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用 主要用于治疗神经官能症。 药物代谢 在肝脏进行， 去甲基（NHCH3） C-3的羟基化， 羟基代谢产物与葡萄糖醛酸 结合排出。 构效关系 七元亚胺内酰胺环为活性必需结构 7位和5位苯环的C-2位引入吸电子取代基，能显著增强活性 7位和1，2位有强的吸电子基团（如-NO2或三唑环等）存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行。安定作用增强 针对1，2位水解的研究 在7位和1，2位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行。 （如-NO2或三唑环等） 硝西泮、氯硝西泮、三唑仑等的作用之所以强，可能与此有关。 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 硝西泮 氟硝西泮 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 氟西泮 劳拉西泮 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 溴替唑仑 三唑仑 艾司唑仑　 1，2位有强的吸电子基团（三唑环等） 水解反应几乎都在4，5位上进行。 Chemical name of Triazolam 8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑[4，3-a][1，4]-苯并二氮杂卓 艾司唑仑结构特点 1，2位并合而成。 在苯二氮卓的1，2位 并入三唑环， 增强了 药物与受体的亲和力 和代谢稳定性， 从而增强了药物生理活性 艾司唑仑 艾司唑仑结构类似的药物 艾司唑仑 阿普唑仑 噻唑置换苯得的药物 依替唑仑 溴替唑仑 其它苯二氮卓类镇静催眠药物 地西泮 替马西泮 奥沙西泮 奥沙西泮（Oxazepam）代谢物研究发现的镇静催眠药 去甲羟安定 Oxazepam的由来 Oxazepam的作用 很好的催眠、镇静活性 C-3为手性中心，具旋光 右旋体的作用 左旋体。 代谢物研究发现的镇静催眠药 奥沙西泮 替马西泮 劳拉西泮 芳香族伯胺，低温下盐酸（强无机酸）存在下与亚硝酸反应，生成重氮盐的反应叫重氮化反应。 * * 4.加碘化铋钾成桔红色沉淀 1.A 2.C 3.A 4.B 5.C 10.水解产物之一为甘氨酸6.C 7.B 8.A 9.A 10.B Bc Bd 3．奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别，如何进行鉴别？