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● 脑血管病变： 阿司匹林防止一过性的脑缺血有明显疗效 3 其他作用 儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合症（川崎病）的治疗 1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏反应 5. 瑞夷综合征 6. 对肾脏的影响 三、不良反应 发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡及胃出血。 ①对胃粘膜的直接刺激作用 ②浓度高时兴奋延髓催吐化 学感受区(CTZ)引起呕吐 ③抑制了PG(如PGE2)对胃粘 膜的保护作用 机制 可能的 1.胃肠道反应: 注意： ●饭后服用。 ●同服抗酸药。 ●用肠溶片。 ●合用米索前列醇 ●胃溃疡患者禁用 2. 凝血障碍 一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小板聚集延长出血时间 较大剂量或长期应用还可造成出血倾向 严重肝损害 低凝血酶原血症 维生素K缺乏及血友病患者禁用 临产前不宜应用；术前一周应停用 抑制凝血酶原形成（ ≥5g） 血管内皮可合成COX 3. 水杨酸反应 用量过大时 可引起头痛,恶心、呕吐、视听功能减退等反应, 称为水杨酸反应 严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神错乱及昏迷 治疗：? 停药 ? 促进排泄:静滴碳酸氢钠 碱化尿液可加速其排泄 ? 对症支持治疗: 抑制环氧酶 PG 合成受阻 4. 过敏反应 ? 荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数) ? 某些可诱发阿司匹林哮喘 发生机理： 经脂氧酶的代谢产物 LT 相对增多 诱发哮喘 AD 糖皮质激素+抗组胺药 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 ? 5. 瑞夷综合征(Reye’s syndrome） 病毒感染伴发热的儿童或青年服用该药后，偶可发生严重的肝衰合并脑病的表现 表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应，死亡率较高 少见但预后恶劣 故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)慎用 * * 第二十章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs 解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛作用，而且大多数还有抗炎，抗风湿作用的药物 。 大多数为有机酸，又称非甾体类抗炎药。 第一节 概述 药物发展简史: 2300多年前，希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。 1827年，英国科学家拉罗克斯首先发现柳树含有叫水杨苷的物质。 1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前身—纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大，对胃有强烈的刺激。 药物发展简史: 1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今的阿司匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用，毒性和副作用却大为降低。 1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿司匹林的工艺，大量生产阿司匹林，畅销全球。 共同的作用机制: 抑制前列腺素（prostaglandin, PG）的生物合成。 1、抗炎作用 通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成 COX-1 COX-2 血管扩张、通透性增加 局部充血、水肿、疼痛 增强缓激肽的致炎作用 炎症介质 PG: COX-1 COX-2 结构型 诱导型 生成 固有的，存在于 诱导产生，存在 正常组织中 于受损伤的组织中 功能 调节外周血管阻力， 具有强的致炎、 保护胃肠 致痛作用 抑制 不良反应 治疗作用 COX-1 和 COX-2的特性比较 对风湿和类风湿性关节炎，有肯定的疗效。 只能缓解症状不能根治，也不能阻止病程的发展或并发症的出现。 特点： 　 痛觉感受器对致痛物质敏感↑ 　　　 PG ：本身也有致痛作用。 用药后 对致痛物质敏感性↓