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- 2017-12-31 发布于江苏
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第05章 非甾体抗炎药
Integrated Software Solutions 河大 药学院 药化室 河大 药学院 药化室 * 第五章 非甾体抗炎药 河南大学药物化学教研室 第一节 解热镇痛药 分类: 水杨酸类: 阿司匹林 、 贝诺酯 苯胺类: 对乙酰氨基酚 吡唑酮类: 安乃近 作用靶点 前列腺素(PG)为一种发热的物质。解热镇痛药的抗炎机理是抑制环氧合酶的活性,抑制PG在下丘脑的生物合成;与甾体结构的肾上腺皮质激素抗炎机理不同。 在体内外均有抑制环氧酶的作用,且解热镇痛作用一般与抑制环氧酶的活性相平行。 解热镇痛药与镇痛药比较 作用部位 外周 中枢 作用靶点 抑制环氧酶 阿片受体 因此不能代替吗啡类镇痛药使用。 它只对牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等常见的慢性钝痛有良好的作用。 阿司匹林(乙酰水杨酸) 化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸 水杨酸 苯甲酸 作用及不良反应 现仍广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。 近年来发现Aspirin为不可逆的花生四烯酸环氧酶抑制剂。 还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成,具有强效的抗血小板凝聚作用。 主要有对胃粘膜的刺激作用,甚至可引起胃及十二指肠出血等症。 这主要是由于游离羧基存在的关系。 因此将Aspirin制成
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