第10章 拟胆碱和抗胆碱药物(尤).ppt

* 第10章 拟胆碱和抗胆碱药物 (Cholinergic Agents and Anticholinergic Agents) 一 简介 乙酰胆碱（ACh）是绝大多数传出神经纤维的递质。 合成与代谢 受体分类 乙酰胆碱受体分为两类： 一类对毒蕈碱较为敏感，称为M受体； 另一类对烟碱较为敏感，称N受体 亚型 分布 生理功能 激动剂药物作用 拮抗剂药物作用 M M1 大脑皮质、海马、纹状体、周围神经节和分泌腺体 与传递神经元的兴奋冲动有关，调节大脑的各种功能，还调节汗腺、消化腺体的分泌 治疗早老性痴呆症 治疗消化道溃疡 M2 中枢神经系统较低脑区和心脏等周围效应器组织 引起心肌收缩力减弱、心率降低、传导减慢 有可能用于治疗冠心病和心动过速 治疗心动徐缓性心律失常 M3 腺体和平滑肌 血管平滑肌舒张、胃肠道和膀胱平滑肌收缩、括约肌松驰、瞳孔缩小、腺体分泌增加 治疗痉挛性血管病、手术后腹气胀、尿潴留 治疗慢性阻塞性呼吸道疾病，尿失禁等 M4 腺体和平滑肌 抑制钙离子通道 缺乏特异性配基 M5 大脑 孤儿受体 缺乏特异性配基 N N1 神经节 释放乙酰胆碱 治疗早老性痴呆症药物的开发 治疗高血压 N2 神经骨骼肌接头 松驰骨骼肌 1. 完全拟胆碱药 卡巴胆碱（Carbachol Chloride）又名氯化氨甲酰胆碱，M和N胆碱受体作用均很强，对平滑