第2章 抗生素2.pptVIP

第4节 氨基苷类抗生素;第4节 氨基糖苷类;天然氨基苷类 链霉素1944 庆大霉素1963 卡那霉素1957 妥布霉素1967 西索米星 新霉素1949 大观霉素(壮观霉素、淋必治) 半人工合成氨基苷类 阿米卡星(丁胺卡那霉素1972) 奈替米星(奈替霉素、乙基西索米星 1985);;一、氨基苷类共性;六 个 相 似;六 个 相 似;六 个 相 似;注 意 事 项 ;葡萄糖溶液PH多为3左右，而生理盐水一般为4～5。 β内酰胺类在近中性（PH=6～7）溶液中较为稳定，酸或碱性溶液易使β内酰胺环开环，失去活性，故应选盐做溶媒。 大环内酯类抗生素在碱性条件下抗菌效能比酸性增强10多倍，故选盐做溶媒，或在溶媒中加入碳酸氢钠提高PH值。（红霉素在盐水中不溶解 、析出结晶 ） 氨基糖苷类注射时须以生理盐水溶解，切勿用葡萄糖液。; 耳毒性 前庭功能损害，有眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和平衡障碍，其发生率依次为：新霉素（已少用）＞卡那霉素 耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋，其发生率依次为：庆大霉素＞妥布霉素＞链霉素 耳毒性发生机制可能是内耳淋巴液中药物浓度过高，损害内耳柯蒂氏器内、外细胞的糖代谢和能量利用，导致内耳毛细胞膜上钾钠离子泵发生障碍，终使毛细胞的功能受损; 肾毒性