第36章人工合成抗菌药.ppt

人工合成抗菌药 第一节 喹诺酮类;第三代(80 年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。 第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种。;[体内过程] (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高； (2)半衰期较长，体内分布广 (3)经肝代谢、由肾排出。 ;【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。 第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假单胞菌活性较低，血药浓度低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。 第三代：抗菌作用----G-菌G+菌，对衣原体，支原体，军团菌及结核菌均有较强活性。;[机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶而影响细菌DNA 的复制 。 ;【不良反应】发生率仅为5%;二、常用的喹诺酮类药物（小字排） 环丙沙星 抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中抗菌最强者，对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。;氧氟沙星 在脑脊液、胆汁、尿液中浓度高。抗菌谱较诺氟沙星强。 主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。; 第二节 磺胺类和甲氧苄啶;[作用机理] 磺胺类与PABA化构相似，竞争性抑制二氢叶酸合成酶，通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。;二氢蝶啶