第37章 大环内酯类抗生素
第三十七章 大环内酯类抗生素;第一节 大环内酯类;[药动学]
可口服
易被胃酸破坏,肠溶衣片。
易扩散至细胞内液,组织中浓度高。
痰、皮下、胆汁中药物浓度均大于血药浓度。
除脑及脑脊液外,所有部位均可达抗菌浓度。;对需氧G+球菌和杆菌有强大抗菌作用。在G+菌中浓度为G-菌的100倍。
对大多数G-杆菌无效。
对其他G-细菌抑制作用。
对病毒、酵母菌及真菌无效。
快速抑菌剂,高浓度下,对非常敏感的细菌也有杀菌作用; 可逆性结合细菌50S核糖体亚基,抑制蛋白质合成。;[临床应用];[不良反应];;抗菌谱与红霉素相似
抗菌活性较弱
耐酸,可口服,吸收后释放出螺旋霉素,组织浓度高,维持时间长
用于G+细菌引起的呼吸道和软组织感染;第二节 林可霉素及克林霉素;;与50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶而抑制蛋白质合成
克林霉素
红霉素
氯霉素
;;;口服不吸??
肌注引起剧烈疼痛和组织坏死
需稀释后缓慢滴注给药;;;用于甲氧西林耐药葡萄球菌严重感染:
肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿
对万古霉素敏感的耐青霉素肺炎球菌感染
克林霉素引起的伪膜性肠炎;替考拉宁;
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