第九章 磺胺类药物和抗菌增效剂.pptVIP

作用机制 抑制二氢叶酸的生物合成 二氢叶酸是核酸生物合成重要原料 人体叶酸代谢： 药物的选择性？ 竞争性拮抗 Bell-Roblin指出分子大小和电荷分布极为相似 代谢拮抗 设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长 基本代谢物 抗代谢物的设计 已知基本代谢物，如何进行抗代谢药物设计？ 多采用生物电子等排原理 在药物设计中广泛应用 前面学习的哪些药物是抗代谢药物？ 重点药物：磺胺嘧啶 药物 2.结构与命名 1.药物的发现 3.理化性质 4.来源与合成 5.同类药物 6.构效关系 7.作用与代谢 结构与命名 N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺 4-Amino-N-2-pyrimidinyl-benzenesulfonamide 理化性质 弱酸、碱性 芳伯胺的性质 理化性质 弱酸、碱性 弱酸性 磺胺嘧啶盐 磺胺嘧啶银 具有抗菌作用和收敛作用，用于烧伤、烫伤创面的抗感染，对绿脓杆菌有抑制作用 磺胺嘧啶锌 用于烧伤、烫伤创面的抗感染 氨基与磺酰胺基必须处在对位，在邻位或间位无抑菌作用 单取代活性增强，一般为杂环取代，如嘧啶、噻唑等，双取代丧失活性 其他芳环或引入其他基团，活性降低或丧失 氨基游离或潜在的游离氨基