药理学 第2版41大环内酯类.pptVIP

41章 大环内酯类、林可霉素类 及万古霉素类  (Chapter 41 Macrolides, Lincomycins and Vancomycins) （四川大学华西医学中心 周黎明） 第一节 大环内酯类 一．大环内酯类共性 1.化学结构和抗菌作用机制相似 2.临床适应证和不良反应相似 3.耐药机制相似 第一节 大环内酯类 常用的大环内酯类抗生素 天然大环内酯类 半合成大环内酯类 天然大环内酯类 14元环大环内酯类：红霉素 16元环大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 半合成大环内酯类 14元环大环内酯类：克拉霉素、罗红霉素 15元环大环内酯类：阿奇霉素 16元环大环内酯类：罗他霉素 大环内酯类抗菌谱 对革兰阳性菌、部份革兰阴性菌和厌氧菌有强大的抗菌活性 对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性 对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用 通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药 大环内酯类耐药机制 1.靶位改变 这是细菌对大环内酯类耐药的主要机制。位于质粒和染色体上的甲基化酶结构基因，可介导合成甲基化酶，使细菌核糖体50S亚基的23SrRNA上的一个腺嘌呤残基甲基化，使大环内酯类不能与50S核糖体亚基的作用位点结合而呈