投07-3抗肿瘤抗生素.pptVIP

* * 第三节　抗肿瘤抗生素　 Anticancer Antibiotics 简介 抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。 现已发现的抗肿瘤抗生素有许多种， 这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA干扰模板的功能。为细胞周期非特异性药物。 分类和学习内容 一、多肽类抗生素 放线菌素D　 博莱霉素　 二、蒽醌类抗生素 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） 米托蒽醌 放线菌素D　 Dactinomycin D 更生霉素 结构特点 两个多肽酯环， 由L-苏氨酸（L-Thr）、D-缬氨酸（D-Val）、L-脯氨酸（L-Pro）、N-甲基甘氨酸（Sar）、L-N-甲基缬氨酸（L-Meval）组成， 与母核通过羧基与多肽侧链相连 3-氨基-1，8-二甲基-2-吩恶嗪酮-4，5-二甲酸。 来源 从放线菌S. Parvullus和179号菌株培养液中提取出， 属于放线菌素族的一种抗生素。 作用机制 Dactinomycin D与DNA结合能力较强，但结合的方式是可逆的，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成。 Dactinomycin D与DNA结合的方式可能是通过其母核吩恶噁嗪酮嵌入DNA的碱基对之间，和碱基对形成氢键。而其肽链侧位于DNA双螺旋的小沟内 嵌入DNA中的作用机制 A：正常的DNA结构；B：药物（浅色部分）嵌入DNA后的情况，引起DNA的形状