投07-2抗代谢药d.pptVIP

* * 第二节　抗代谢药物　 Antimetabolic Agents 1．抗代谢药物简介 2．嘧啶类抗代谢药物 3. 嘌呤类抗代谢药物 4. 叶酸类抗代谢药物 3. 嘌呤类抗代谢药物 4. 叶酸类抗代谢药物 一、抗代谢药物简介 二、嘧啶类抗代谢药物 三、嘌呤类抗代谢药物 四、叶酸类抗代谢药物 1.抗代谢药物的定义 通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径 从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径 导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物 一、抗代谢药物简介 2.抗代谢物的结构特点 抗代谢物的结构与代谢物很相似 大多数抗代谢物是将代谢物的结构作细微的改变而得到的药物 利用生物电子等排原理：以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等 嘧啶拮抗物,嘌呤拮抗物,叶酸拮抗物 3.抗代谢药物 vs 烷化剂 抑制DNA合成,致肿瘤细胞死亡 与生物大分子中的富电子的基团发生共价结合（烷基化），使其丧失活性 的药物 4.抗代谢药物简介 在肿瘤的化学治疗上占较大的比重 40%左右 未发现肿瘤细胞有独特的代谢途径 由于正常细胞与肿瘤细胞之间生长分数的差别，抗代谢药物能杀死肿瘤细胞，不影响一般正常细胞 对增殖较快的正常组织如骨髓、消化道粘膜等也呈现一定的毒性 5.抗代谢药物临床应用 抗代谢药物的抗瘤谱比较窄 相对于烷化剂 用于治疗白血病