苦参中黄酮成份的药理研究进展研究.pdfVIP

苦参中黄酮成份的药理研究进展 尚飞 陈芳晓 钱春梅 西安交通大学药学院 陕西西安710068 关键词 苦参 黄酮类化合物 抗心率失常作用 抑制肿瘤细胞增生作用 抑酶作用 抗菌作用 促 进毛发生长作用 抗5-羟色胺 5-HT诱发的瘙痒 抗原虫作用 黄酮类化合物是一类具有多种药理活性的有效部位 按化学结构可分为黄酮 异黄酮 查尔酮 二氢黄酮等 豆科槐属植物苦参 Sophora flavescens Ait的根中亦含有黄酮类化合物 基本结构 如图 1 例如 1 7 苦参酚 B, EH,K, L,M,Nkushenol8 苦参醇 kuriarinol9 苦参酮 kurarinone10槐黄烷酮G sophoraflavanone G11考萨莫A kosamol A122   -甲氧基苦参酮 2-methoxykurarinone13里查酮A leachianone A14苦参丁醇 15槐苦参醇 sophoflavescenol165-甲基槐黄烷酮B 5- 17 降苦参酮 norkurarinone18槐黄烷酮B sophoraflavanone B和一种新的异戊二烯黄酮醇 19 等 其中 化合物 1 6 7 9 14在C-8位上有薰衣草烷基 3 4 8 17在C-8 位上有薰衣草醇基 2 5 15 16 18 19在C-8位上有异戊二烯基 1 2 5 6 C-6 位上有异戊二烯基 3 7 11 15在 C-2位上有羟基 苦参根的醇提取物含有黄酮类化合 物 药理活性较强 笔者就近年对苦参中黄酮成份的药理研究综述如下 1抗心率失常作用 1 王继光等给小鼠腹腔注射 ip苦参总黄酮 2g·kg 发现它能够预防氯仿引起室颤的发生 降低 小鼠室颤的发生率 生理盐水组85.7%苦参总黄酮组33.3%普萘洛尔组16.7%给大鼠ip苦参总 1 1 黄酮 1g·kg 2g·kg 可以提高乌头碱诱发室早 室速 室颤的剂量 明显对抗乌头碱诱发的大鼠 1 1 心律失常 给豚鼠ip苦参总黄酮1g·kg 2g·kg 能提高心脏哇巴因中毒的耐受剂量 对抗哇巴因 诱发的心律失常作用 2 抑制肿瘤细胞增生作用 KO WG等从苦参根中分离出的4 种黄酮类化合物 具有细胞毒性作用 对肉瘤 180 淋巴白血病 1210 无黑色素性恶性黑色素瘤等具有抑制作用 特别是C–8 位上含有薰衣草烷结构的黄酮化合物 对人骨髓白血病HL-60 细胞 人肝癌HepG2 细胞 抑制分化并促进凋亡 通过琼脂凝胶电泳法测定 1 细胞DNA 片段 夹层酶免疫测定细胞调亡程度的方法 测知4 种黄酮类化合物的IC50 见表1 细 胞毒性作用与结构有关 C8位上的薰衣草烷基能增加其抗癌作用 Tashiro Miyuki等研究发现槐黄 烷酮B 槐黄烷酮G均可诱发脂多糖 LPS激化小鼠巨噬样细胞Raw 264.7产生一氧化氮 NO和肿 瘤坏死因子 TNF明显促进细胞毒活性 这种细胞毒性作用与此化合物的辛醇-水分配系数 PC 和电离常数有关 PC为2.5时细胞毒活性最强 表 1. 4种苦参黄酮化合物的 IC ìM 50 化合物 HL-60 HepG2 槐黄烷酮G 12.5 13.3 苦参酮 18.5 36.2 2- 甲氧基苦参酮 13.7 21.1 Leachianone A 11 .3 13.3 3抑酶作用 3.1抑制磷酸二酯酶和磷脂酶 环核苷酸-磷酸二酯酶 PDEs是催化环磷腺苷 cAMP环磷鸟苷 cGMP 进行水解的酶 磷酸二酯酶