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29甲状腺激素和抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药
chapter29
Thyroid and Antithyroid drugs
主讲:郝丽英
第一节 甲状腺激素
三碘甲状腺原氨酸:T3
四碘甲状腺原氨酸:T4
【甲状腺激素合成、贮存、释放】
胃肠I-
血液I-
I-
活化
I+
TG
Tyr
碘化
MIT
DIT
耦联
MIT
2DIT
T3
T4
TG
腺泡腔
贮存
合成
释放
活化
水解酶
T3
T4
摄取
DIT
过氧化酶
过氧化酶
[甲状腺激素分泌的调节]
(TRH)
(TSH)
[生理及药理作用]
促进代谢
促进生长发育
神经系统
心脏
糖代谢:增加糖原分解,增加糖的氧化利用
脂肪代谢:加速脂肪分解,促进胆固醇氧化
蛋白质代谢:正常量使蛋白质合成增加
大剂量促进蛋白质分解
能量代谢:产热与氧耗增加,基础代谢率上升
水盐代谢:粘液性水肿
[生理及药理作用]
促进代谢
促进生长发育
神经系统
心脏
[临床应用]
甲状腺功能低下的替代疗法
呆小症:尽早治疗
粘液性水肿:口服,有昏迷者静注
单纯性甲状腺肿:补充不足,抑制
TSH过多分泌
T3抑制实验
第二节 抗甲状腺素药
暂时或长期消除甲亢的药物
硫脲类 (thioureas )
碘和碘化物 (iodine)
放射性碘 (radioiodine)
ß受体阻断药 (ß blockers)
甲亢
硫脲类
硫氧嘧啶类
咪唑类
丙硫氧嘧啶 (PTU)
甲硫氧嘧啶 (MTU)
甲巯咪唑(他巴唑)
卡比马唑 (甲亢平)
(一)
[药理作用]
过氧化酶
过氧化酶
只影响T3、T4的生成,不影响释放。
T3、T4迅速减少,反馈引起TSH增加,
用药后可使甲状腺细胞和血管增生肿大。
PTU还可抑制T4在外周组织脱碘成T3,
可治疗甲状腺危象
特点
[临床应用]
甲状腺功能亢进的内科治疗
甲亢的手术前准备
甲状腺危象的综合治疗
术前给药,使甲状腺功能恢复正常
术前两周合用给大剂量碘,使腺体缩小,减少出血
[不良反应]
过敏反应:皮疹、头痛、药热
粒细胞缺乏症:最严重的不良反应
消化道症状:厌食、呕吐、黄疸和中毒性肝炎
甲状腺肿和甲状腺功能减退
碘及碘化物
复方碘溶液 (卢戈液)
[药理作用]
小剂量:合成甲状腺素的原料
补充摄入不足
大剂量:
抑制过氧化物酶,影响酪氨酸碘化
拮抗TSH的作用
合成、释放减少
抑制甲状腺球蛋白水解酶
[临床应用]
小剂量:单纯性甲状腺肿
大剂量:甲亢的术前准备(术前2周)
甲状腺危象的治疗(与硫脲类合用)
碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗?
[不良反应]
一般反应:咽喉不适,呼吸道刺激,鼻窦炎等
过敏反应:发热、皮疹、血管神经性水肿
诱发甲状腺功能紊乱
经胎盘和乳汁排出,引起新生儿甲状腺异常
放射性碘
131I
射线(占99%):射程2mm,仅限于甲状腺内,对增生的细胞特别敏感,所以很少波及周围组织。
r射线(占1%):可在体外测量到。
[临床应用]
甲状腺摄碘功能检查
甲亢的治疗:不宜手术、手术后复发及
甲亢:摄碘率升高,摄碘高峰前移
硫脲类无效或过敏者
肾上腺受体阻断药
阻断受体作用
能适当减少甲状腺激素的分泌。
抑制脱碘酶,减少T4转化为T3。
甲状腺危象时,静脉滴注度过危险期
甲状腺手术前准备
改善甲亢心率加快、心收缩力增加等交感神经活性增强的症状。
[作用]
[应用]
小 结
甲状腺激素
抗甲状腺药物
硫脲类
碘及碘化物
受体阻断药
放射性碘
药理作用
临床应用
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