H3受体拮抗剂.pptx

H3受体拮抗剂班级：15药物制剂 学号：2015205312048 姓名：张金凤H3受体拮抗剂 组胺H3受体是G蛋白偶联受体超家族成员之一,调节组胺及其他多种神经递质的合成与释放。H3受体(H3R)可广泛作用于大脑的神经系统。H3R调节神经传递素的活性，如组胺、多巴胺、5 -羟色胺、谷氨酸、乙酰胆碱和氨基丁酸。H3R拮抗剂比咪唑环更容易渗透到大脑中，因此，它成为了广泛的脑部疾病的靶点:阿尔茨海默病、痴呆、中风、情绪和睡眠障碍、注意力缺陷障碍、精神分裂症。大多数H3R拮抗剂尚未进入III期，并在各种疾病中发现了混合效果。H3受体拮抗剂BA综述概括研究分析综述概括Pitolisant,近年来,被证明能改善各种神经系统疾病患者的白天嗜睡症(单盲期研究成年人和开放二期试验在青少年,帕金森病(一种开放和DB二期试验),和阻塞性睡眠呼吸暂停(单盲二期)。有人认为H3R拮抗剂的价值可能与传统的aed或最近甚至非常有价值的候选药物有关，用于改进癫痫控制。临床开发中最先进的药物之一是nonimidazole的H3受体拮抗剂，1 -{3 -(4 -氯苯基)丙基哌啶盐酸丙哌啶醇，命名为pitolisant。基于H3R的亲和性研究，在小鼠大脑皮层膜和重组人H3R在不同哺乳动物细胞中表达，pitolisant作为人类H3R的一种极有效的选择性拮抗剂。综述概括癫痫是一种主要的神经系统疾病，其特点是不受刺激或