化疗药物PPT第37章PPT.ppt

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化疗药物PPT第37章PPT

* A型题 6. 红霉素在何种组织中的浓度最高  A. 骨髓  B. 胆汁  C. 肺 D. 肾脏  E. 肠道 7. 容易渗透到骨组织中,对急、慢性骨髓炎疗效好的药物是    A. 罗红霉素  B. 万古霉素  C. 林可霉素   D. 庆大霉素  E. 克拉维酸 8. 下列哪种药物对克林霉素所致假膜性肠炎有较好疗效  A. 红霉素  B. 林可霉素  C. 万古霉素   D. 青霉素  E. 氯霉素 答案 * A型题 9. 红霉素和林可霉素合用可   A. 降低毒性 B. 增强抗菌活性 C. 扩大抗菌谱 D. 竞争结合部位产生拮抗作用   E. 降低细菌耐药性 10. 红霉素的作用是   A. 抑制细菌蛋白质合成而抑菌   B. 抑制细菌蛋白质合成而杀菌 C. 抑制细菌细胞膜合成而抑菌   D. 抑制细菌细胞膜合成而杀菌 E. 抑制细菌蛋白质合成既可杀菌又可抑菌 答案 * 第三十七章 大环内酯类、林可霉素类 及万古霉素类 * 第一节大环内酯类抗生素 大环内酯类(macrolides)抗生素是一组由2个脱氧糖分子与一个含14~16个碳原子大脂肪族内酯环构成的具有相似抗菌作用的一类化合物。 * 药物分类 14元环大环内酯类 天然:红霉素(erythromycin) 半合成:克拉霉素(clarithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 15元环大环内酯类 半合成:阿奇霉素(azithromycin) 16元环大环内酯类 天然:交沙霉素(josamycin) 半合成:罗他霉素(rokitamycin) * 一、抗菌作用 抗菌谱:通常起抑菌作用,高浓度为杀菌剂 1.天然:抗菌谱略广于青霉素,对需氧G+菌、G-菌抗菌作用强,对螺旋体、支原体、立克次体、衣原体等有良好的作用。 2.半合成:抗菌谱扩大,对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效;增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用。 一、大环内酯类抗生素共同特点 * 一、大环内酯类抗生素共同特点 (二)耐药性 靶位点修饰:细菌核糖体23SrRNA结合位点腺嘌呤残基双甲基化 灭活酶的产生:红霉素酯酶和磷酸转移酶 主动外排系统增强 核糖体突变:核糖体23SrRNA点突变及核糖体蛋白突变 细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性 * 一、大环内酯类抗生素共同特点 (三)体内过程 天然大环内酯类抗生素 吸收:碱性抗生素,不耐酸,口服多用肠溶片或酯化产物; 分布:广泛分布于各种组织和体液中,血中药物浓度低; 肝脏代谢,胆汁排泄。 * 一、大环内酯类抗生素共同特点 (三)体内过程 半合成大环内酯类抗生素 对胃酸稳定,口服生物利用度高; 血液、体液及组织细胞内药物浓度高;血中药物浓度低; 血浆t1/2长; 经胆汁和肾脏排泄。 * 一、大环内酯类抗生素共同特点 (四)临床应用 链球菌感染 耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者 衣原体及支原体感染 治疗军团菌病,白喉,百日咳、皮肤软组织感染等 * 一、大环内酯类抗生素共同特点 (五)不良反应 胃肠道反应:半合成药物胃肠反应轻微; 耳毒性4.0g/d,听力下降,前庭功能受损,老年及肾功能不良者慎用 心脏毒性:静脉滴注过快时易发生LQTS; 肝损害:胆汁淤积,肝功能不良者禁用红霉素 变态反应 二重感染(superinfections) * 一、大环内酯类抗生素共同特点 (六)药物相互作用 拮抗克林霉素、林可霉素、氯霉素作用; 抑制多种药物代谢:抑制茶碱、卡马西平代谢,血药浓度异常升高;抑制华法林代谢,延长凝血时间; 促进环孢霉素吸收,并干扰其代谢,引起腹痛、高血压及肝功能障碍等症状; 增加地高辛肝肠循环,体内存留时间延长。 * 二、常用的大环内酯类抗生素 代表药物 红霉素(erythromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 阿奇霉素(azithromycin) 泰利霉素(telithromycin) * 红霉素(erythromycin) * 红霉素(erythromycin) 抗菌谱比青霉素略广,耐药菌株较多; 不耐酸,口服制剂为肠溶片; 能扩散入前列腺,聚积在肝脏和巨噬细胞,脑膜有炎症时,可进入脑脊液; 首选用于治疗军团菌病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎;妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。 * 抗菌活性为大环内酯类中最强者,对需氧G+球菌、嗜肺军团菌,肺炎衣原体抗菌

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