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人工合成药与抗真菌药抗病毒药
第四节 硝基呋喃类和硝基咪唑类 一、硝基呋喃类 第四十三章 人工合成的抗菌药 Synthesized Antibiotics 第一节 喹诺酮类药物quinolones 喹诺酮类药物含4-喹诺酮母核。 【药理作用】 抗菌谱 广,G-菌 铜绿假单胞菌;对G+球菌。 有的对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。 抗菌力 杀菌剂 【抗菌机制】 1.抑制DNA回旋酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。 2.拓扑异构酶Ⅳ(topoisomeraseⅣ) 喹诺酮类通过对拓扑异构酶Ⅳ的抑制作用,干扰细菌DNA复制。 【体内过程】 口服吸收良好,血药浓度较高。能与金属离子螯合。 蛋白结合率低,体内分布广泛,组织、腺体、体液浓度高。 多数以原形从尿中排出。血浆半衰期较长,多在3~7小时。 【不良反应】 1. 中枢神经系统反应 2. 胃肠道反应 3. 影响软骨发育 4. 过敏反应 5. 其他: 肌肉疼痛,关节炎,肝肾损害。 常用的喹诺酮类药物 诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸): 对G+ 、G-均有抗菌作用, 口服吸收不完全,血药浓度低。 氧氟沙星(ofloxacin, 氟嗪酸) 抗菌活性高。 对G+,G-菌,(包括铜绿假单胞菌),支原体、衣原体、厌氧菌、奈瑟菌属和结核杆菌 口服吸收快而完全, 分布广,痰中,胆汁浓度高。 左氟沙星(levofloxacin) 是氧氟沙星S型光学异构体,作用增强1倍,不良反应小。 环丙沙星(ciprofloxacin ,环丙氟哌酸) 抗菌谱广 对G-,G+菌敏感,厌氧菌无效。 体外抗菌活性最强。 口服吸收不完全,生物利用度低。 洛美沙星(lomefloxacin) 口服吸收较好, 分布广泛, 胆汁、胰液、精液中药物浓度高。 体内抗菌作用较强。 该药光过敏反应较多。 氟罗沙星(fleroxacin, 多氟沙星) 抗菌谱广, 体内抗菌作用最强。 口服吸收完全,生物利用度高。 作用持续时间长。 司氟沙星(sparfloxacin斯帕沙星) 抗菌谱广, (G+、G- 、厌氧菌均有作用), 耐药性低 抗菌活性强。 口服吸收好,分布广: 组织中、脑、肺组织浓度高。 光过敏反应较严重。 第二节 磺胺类抗菌药 sulfonamides 一、 磺胺类药(Sulfonamides) (一)结构 (二)、抗菌作用(Antibacterial action) 1. 抗菌谱:广谱 细菌 G+球:链球菌、葡球菌、肺球菌, 杆:产气假膜杆菌、白喉杆菌等。 G—球:脑膜炎球菌、淋球菌。 杆:痢疾、大肠、鼠疫、流感杆菌等。 衣原体、疟原虫、放线菌 立克次体。 抗菌力:弱 能抑制细菌生长繁殖。 (三)、抗菌机制(mechanism of action) 竞争性抑制二氢蝶酸合酶 ,干扰细菌的叶酸代谢、使细菌的生长繁殖受阻。 二氢蝶酸合酶 (四)、耐药性(Resistance) 高 代谢途径改变 (五)、体内过程(Pharmacokinetics) 1.吸收: 易吸收类,难吸收类。 2.分布广, 3.代谢: 肝内 乙酰化, 4. 排泄:肾。 (六)、不良反应(Adverse Reactions) 1.泌尿系统损害: 结晶,与浓度和溶解度有关 , 碱化尿液 多饮水可减少。 2.过敏反应:皮疹 哮喘, 3. 血液系统反应 , 4.其它反应 。 (七)、各药特点: 1.SIZ 磺胺异恶唑 乙酰化率低,尿中浓度高,不易出现结晶。 2.SMZ 磺胺甲基异恶唑(新诺明) 抗菌力强,分布广, t1/2 11小时。 3.SD 磺胺嘧啶 血浆蛋白结合率低,进入组织、脑多。 4.SDM’磺胺多辛 tl/2150—200小时,周效磺胺。 柳氮磺吡啶(sulfasalazine,SASP) 口服很少吸收,分解成磺胺吡啶和5—氨基水杨酸盐,抗菌 抗炎。 磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银 (SD-Ag) 表面用药 ,烧伤。
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