甲磺酸多沙唑嗪的合成进展研究.pdf

第五届全国制药工程科技与教育研讨会／化学制药 2006年11月 甲磺酸多沙唑嗪的合成进展 吕和平1 傅收’ 刘金平’ 徐辉2 虞心红“ 1：河南天方药业股份有限公司，河南驻马店463003； 2：华东理工大学药学院上海200237 ·通讯作者，男，46岁，博士，教授，研究方向：从事药物的设计与合成，E—mail：xhyu@ecust．edu．cn 关键词 甲磺酸多沙唑嗪t抗高血压药物；合成，综述 摘要 目的：对新型抗高血压药物甲磺酸多沙唑嗪的各种合成方法进行评述。方法：以各起始原料开始对甲磺酸多沙 唑嗪合成。结果：介绍了新型抗高血压药物甲磺酸多沙唑嗪的4种合成方法，并评述了其优缺点。结论：甲磺酸多沙唑 嗪新型抗高血压药物。该药用于降低血液中的胆固醇和甘油三酯，能够预防由于阻塞血管等引起的疾病。因此对该药物 f拘研究必将成为主流。 in ofDoxazosin DevelopmentSynthesis LV Shoul，LIU Hui2，YU lie-pin91。FU Jin—pin91，XUXinhong‘2 1：Henan PharmaceuticalCo．Ltd．，Zhumadian463003， Topfond 2：School‘)f China ofScienceand 200237。China University Technology,Shanghai pharmacy．East agent；synthesis；review Keywords：Doxazosin；棚ati—hypertensive AbstractAim：Tointro‘lucesome metIlotisforDoxazosin Doxazosin synthetic mesylate．Methods：Tosynthesize mesylateby anti- variOUS material 4 routesforrecentresearch．Conclusion：Doxazosinnew is．Results：List mesylate，a original synthesis isUSedtOlower itwill beamaintrendinmedicinalresearch． hypertensiveagent certainly lhypertension．So 新一代al受俦：阻断剂甲磺酸多沙唑嗪(Doxazosin 2-quinazolinyl)一4一(1，4-ben 1)。 CH30 ·CH3S03H CI,-130 ≯o—k 其特点是选择性地作用亍二肾上脒素0【．受体，使周围血管扩张，产生持续降压效果，且不影响心率， 肾血流量及肾素的分泌。已成为一线抗高血压药B’41。该药尤其引人注目的优点是它的降血脂作用。该药 能使高密度脂蛋白／总胆固}葬的比值显著增加，并使甘油三脂和胆固醇的总量减少，血压下降，伴随血 脂状况的改．善大大降低了缺血性心脏病的危险。多沙唑嗪的应用改变了传统的抗高血压的治疗。成为冠 心病患者的理想降压药汽67J。 另据报道，多沙唑嗪fjq降脂作用，可减慢动脉粥样