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第18章 抗精神失常药 Antipsychotic Agents 165 抗精神失常药 多种原因引起的精神活动障碍 精神分裂症 氯丙嗪 躁狂症 碳酸锂 抑郁症 丙咪嗪、氟西汀 焦虑症 苯二氮卓类 精神失常Psychiatric disorders 神经症 Neurosis 抗焦虑药 Antianxiety drugs 精神病 Psychosis 精神分裂症 Schizophrenia 抗精神病药 Antipsychotic drugs 情感性精神障碍Affective disorders 抗躁狂抑郁药Antimanic&Antidepressive drugs 第1节 抗精神病药 精神分裂症(schizophrenia) 思维、情感、行为之间不协调,精神与现实脱离的一种精神病 Ⅰ型 阳性症状(幻觉、妄想) Ⅱ型 阴性症状(淡漠、迟缓) 抗精神病药分类 1、按化学结构分类:吩噻嗪类(phenothiazines) 硫杂蒽类(thioxanthenes) 丁酰苯类(butyrophenones) 其他药物(非经典型) 2、按作用机制分类: (1)传统(经典)抗精神病药或第1 代抗精神病药(FGA),包括氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静、舒必利等; (2)非典型抗精神病药或第2 代抗精神病药(SGA),包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑等。 一、吩噻嗪类氯丙嗪(chlorpromazine)冬眠灵(wintermine) 【药动学】 ①口服易吸收,慢而不规则,同服抗胆碱药可明显延缓吸收。局部刺激性强,不宜sc,肌注吸收迅速。 ②与血浆蛋白结合率高,高亲脂性,易透过血脑屏障。脑内浓度最高。 ③肝脏代谢,由肾排出。 ④个体差异大,用药应个体化。 3. 精神异常 ? 4. 惊厥与癫痫 ? 5. 过敏反应 ? 6. 心血管和内分泌系统反应 ? 7. 急性中毒 * 奋乃近(perphenazine):作用缓和,对心血管系统、肝脏及造血系统的副作用较氯丙嗪轻。镇静作用、控制精神运动兴奋作用次于氯丙嗪。 ? 氟奋乃近(fluphenazine):对慢性精神分裂症患者疗效高于氯丙嗪。用明显的抗幻觉作用,对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效,适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症。 三氟拉嗪(trifluoperazine):对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效,适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症。 ? 硫利达嗪(甲硫达嗪,thioridazine):明显的镇静作用,抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪,锥体外系副作用小,老年人易耐受。 * 二、硫杂蒽类 ? 泰尔登(tardan):结构与三环类抗抑郁药类似,有较弱的抗抑郁作用。 ? 适用于带有强迫状态或焦虑、抑郁情绪的精神分裂症患者、焦虑性神经官能症以及更年期抑郁症。 ? 抗肾上腺素与抗胆碱作用弱,不良反应较轻,锥体外系症状较少。 氟哌噻吨(flupenthixol):抗精神病作用与氯丙嗪相似,但具有特殊的激动作用,禁用于躁狂症患者,也可用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症。 ? 镇静作用弱,但锥体外系反应常见。 * * 氟哌啶醇(haloperidol)作用特点 选择性阻断D2样受体,有很强的抗精神病作用,但锥体外系反应发生率高,程度严重,能明显控制各种精神运动兴奋作用,同时对慢性症状有较好疗效。 氟哌利多(droperidol) 作用特点 作用与氟哌啶醇基本相似。临床主要用于增强镇痛药的作用。与芬太尼配合使用,使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚,对环境淡漠,被称为神经阻滞镇痛(neuroleptanalgesia),作为一种外科麻醉,可以进行小的手术,如烧伤清创、窥镜检查、造影等,其特点是集镇痛、安定、镇吐、抗休克作用于一体。也可用于麻醉前给药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。 匹莫齐特(pimozide):用于治疗精神分裂症、躁狂症和秽语综合征。 ? ? 镇静、降压、抗胆碱等副作用较弱,锥体外系反应强。 * 五氟利多 penfluridol舒必利 sulplride氯氮平 clozapine利培酮 risperidone(维思通 舒必利(sulplride)作用特点 对紧张型精神分裂症疗效高,奏效快,有药物电休克之称。减轻幻觉和妄想作用,改善病人与周围接触,活跃情绪,对忧郁症也有治疗作用,对其他药物无效的难治性病例也有一定疗效。选择性阻断中脑—边缘系统D2受体,对纹状体
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