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抗抗菌药物合理应用原则与临床应用进展PPT
使用第三代头孢菌素无效腹腔感染的抗菌治疗考虑 产ESBL大肠或肺克等GNB感染 碳氢霉烯类:特别是用于老年人、有基础疾病等患者 β内酰胺酶抑制剂合剂 哌拉西林-他唑巴坦 头孢哌酮-舒巴坦 阿莫西林-克拉维酸 肠球菌属细菌感染 氨苄西林及其他青霉素制剂 万古霉素、去甲万古霉素 利奈唑胺 青霉素类 penecillins 特点: 杀菌作用强、毒性低 新品种抗菌谱广、价廉 青霉素G大剂量CSF浓度高 过敏反应率高 各类抗菌药物简介 青霉烷 青霉素类仍为许多感染的首选药物 青霉素G: 溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜炎,其他病原体所致的气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热 氨苄西林: 溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌、伤寒所致小儿脑膜炎、伤寒、尿感、心内膜炎 阿莫西林: 同氨苄西林,用于泌尿、呼吸道、伤寒 苯唑西林: MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染 哌拉西林: 多数肠杆菌、假单胞菌、厌氧菌所致呼吸、泌尿、腹腔及盆腔感染 青霉素与氨苄西林的比较 青霉素G 青霉素V 氨苄西林 阿莫西林 药效学 溶链、肺球、脑膜炎球菌首选 溶链、肺球、脑膜炎球菌作用同青霉素 肠球菌、李斯特菌、流感杆菌首选 药动学 青霉素V生物利用度60% 阿莫西林生物利用度60~75% 不良反应 氨基青霉素的皮疹发生率较高 青霉素、头孢菌素皮试 卫生部规定,青霉素需要皮试 青霉素过敏发生率与药物纯度有关 使用青霉素前须详细询问病史 既往用药史及过敏史,包括青霉素类及其他药物 家族史 食物过敏史 过敏性疾病史如过敏性哮喘 头孢菌素与青霉素类交叉过敏发生率3~8% 青霉素过敏者,慎用头孢菌素;如有青霉素严重过敏史者,禁用头孢菌素 头孢菌素皮试卫生部无规定,也无国内外标准 各代头孢菌素特点 G+菌 G-菌 绿脓 肾毒性 酶稳定 一代 ++++ + — ++ + 二代 ++ ++ — + ++ 三代 + +++ +++/+ — +++ 四代 ++ ++++ +++ — ++++ 头孢菌素类Cephalosporins 第一代头孢菌素 特点 对G+(除肠球菌、MRSA外)有良好抗菌 作用;对G-作用较差,少数大肠、肺杆、 等有活性 对?-内酰胺酶不稳定 血半衰期大多较短,不易进CSF 对肾脏有一定毒性 品种 头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶 头孢烯 第一代头孢菌素适应证 头孢唑啉 同头孢噻吩,血浓度高,半衰期略长,对酶稳定性较噻吩高,可作为外科手术的预防用药 头孢氨苄 同第一代头孢,但抗菌作用略差 用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染 头孢拉啶 抗菌谱及适应证同头孢氨苄 第三代头孢菌素 特点 对葡萄球菌的作用较第一、二代弱,对G- 菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌 作用,部分品种对绿脓杆菌作用良好 对?-内酰胺酶稳定 脑脊液中达一定浓度 基本无肾毒性 品种 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺 头孢噻肟Cefotaxime 头孢曲松Ceftrixone 对大肠杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用,对G+菌亦有良好作用 约40%的药物自肝胆系统排泄 头孢曲松半衰期8h,每日用药1-2次 国内近年G-菌对头孢噻肟耐药性上升较快。 适应证: 敏感菌所致呼吸、尿路、肝胆系统及中枢神经系统感染 PISP所致的呼吸道及中枢神经系统感染 头孢哌酮Cefoperazone头孢他啶Ceftazidime 对G+菌的抗菌作用差 对铜绿假单胞菌具抗菌活性 头孢哌酮 对?-内酰胺酶稳定性较差 约75%自胆汁排出,胆汁中浓度高 可致出血等不良反应 适应证:适用于GNB包括铜绿假单孢菌感染,不适用于CAP 第四代头孢菌素 特 点 与三代头孢相比抗菌谱更广 对G-菌作用强,对肠杆菌属等G-菌产生的酶稳定 对铜绿假单胞菌有活性 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强 对细胞膜的通透性强 几乎全部经肾脏排泄,肾功能减退者需减量 适应证 多重耐药菌所致的医院内感染 中性粒细胞减少致难治性感染 耐药肺链炎球菌感染 品 种 头孢吡肟 Cefpirome、头孢匹罗、头孢克定 3 四价氮原子 产ESBL菌株感染的抗菌药物选择 ESBLs 阳性菌不选用任何青霉素类、头孢菌素类及氨曲南(是否可选用头孢他啶及第四代头孢菌素目前有争议) 碳青霉烯类(亚胺培南、美罗培南、帕尼培南)为最有效的药物 根据药敏可选用酶抑制剂合剂、头霉素、阿米卡星、环丙沙星等 头霉素类Cephamycins 品 种 头孢西丁 Cefoxitin 头孢美唑 Cefmetazole 头孢替坦 Cefotetan 抗菌活性 较第二代头孢菌素略差 也有将头霉素类归入第二代头孢菌素 7α 头霉素类 Cephamy
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