除草剂的主要作用靶标及作用机理研究.pdf

Ⅲ 农药毒理与环境安全评估 SⅢ-004(Ⅲ-028) 除草剂的主要作用靶标及作用机理 宋 倩 梅向东“ 宁 君 袁会珠 中国农业科学院植物保护研究所，植物病虫害生物学国家重点实验室，北京100094 摘 要 现代除草剂的使用量在100～300ga．i．／hm2范围内，呈逐渐下降的趋势。磺酰脲类 10 和环状亚胺类除草剂的低使用量(caga．i．／hm2)促使农药专家去探索更加有活性的化合物，从 而导致在20世纪90年代，许多新型除草型，如乙酰乳酸合成酶抑制剂和超过18环状亚胺类原卟 啉原氧化酶抑制剂的问世。本文讨论了植物所特有的除草剂的靶标部位，即叶绿素、类胡萝h素、 质体醌、氨基酸、脂肪酸和光合电子传递体系及其相关代谢过程的作用机理。 关键词 除草剂．作用靶标，作用方式，使用量 目前，一些商品化的除草剂的作用机理还没有被完全解释，但是过去近40年发现的除草 剂中超过60％的化合物是影响叶绿体的功能。这些除草剂以及那些影响生长素作用或细胞 壁合成的除草剂应该是植物专一性的[1’2~4]。叶绿体中四个重要的除草剂靶标部位在除草剂 分子设计和抗除草剂作物育种基因工程中受到广泛的重视，这四个重要的除草剂靶标是：①光 合色素及相关组分的合成和代谢，②氨的代谢及氨基酸的生物合成，③脂类的生物合成，④光 合电子传递系统。近些年，由于存在潜在的毒性或影响环境的缺陷，许多高毒除草剂已被淘 汰。这些负面影响往往是由于使用量较大造成的，即使有些除草剂作用于植物特有的叶绿体， 可能也需要一个高的使用量才能控制杂草。通过先进的生物学和生化手段研究并发现除草剂 的作用机理，科学家可以借此设计并发现更好的低剂量除草剂分子。目前，乙酰乳酸合成酶 能以几g／hm2的低使用量防除杂草。因此，这两种作用于叶绿体的高活性除草剂是科学家非 常感兴趣的。为了在21世纪建立一个生态型杂草控制体系，科学家正尽最大努力进一步探索除 草剂的作用靶标及其生理生化性能。现在，科学家利用先进的仪器和技术可以更容易地发现植 物专一性的除草剂的作用靶标，甚至可以借助遗传工程学技术探索出所设计的除草剂分子对作 物与杂草的选择性。希望本文能为基于靶标的新除草剂的设计和发现提供启发。 表l 典型的除草剂实际使用量及其靶标酶 Table1 Practicaluse-rateforherbicidesandtheir targets 基金项目：中国农业科学院植物保护研究所所长基金；国家高技术研究发展计划(“863”计划)(2006AAl0A203)。 *通讯作者：联系电话：010E—mail：meixiangdong@gmail．corn。 65 第三届“农药与环境安全”国际学术研讨会暨 第七届“植物化学保护和全球法规一体化”国际研讨会论文集 a．nc：未引用。 合成酶(靶标还不明确)。 66 Ⅲ 农药毒理与环境安全评估 丑 光合色素及相关组分的合成和代谢 典型的干扰植物光合色素、叶绿素或类胡萝卜素生物合成的除草剂，通常被称为“白化除 草剂”，因为植物叶片白化症是这类除草剂使用后的一种症状[3’5]。 1．1 叶绿素生物合成及其抑制剂 大多数抑制叶绿素生物合成的除草剂能促进短链烃的生成，从而导致光合色素的破坏，这 种农药被称为“过氧化除草剂”[引。它们的作用机理非常复杂，主要是通过抑制原卟啉原氧化 酶干扰叶绿素的生物合成。这种抑制作用伴随着四吡咯中间体原卟啉的异常积累，它作为光 敏剂可以诱导氧自由基的形成，产生短链碳氢化合物后，进而，细胞膜及细胞组分遭到破坏。 1．2类胡萝卜素合成及其抑制剂 抑制类胡萝卜素生物合成的“白化