第09章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药.pptVIP

Ganglionic Blocking Drugs and Skeletal Muscular Relaxanta;; 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为NN受体阻断药，能与神经节的 NN受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使 ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了 神经冲动在神经节中的传递。;美卡拉明（美加明,mecamylamine）;又称NM受体阻断药 又称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）; 除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 ; 琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline) 【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv肌松作用起效快而短暂.静脉滴注可延长肌松时间. 2.治疗量：四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 ;【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹。应行人工呼吸。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。;1.在碱性溶液中分解，不宜与硫喷妥钠混合使用； 2.降低假性胆碱酯酶活性的药物可使其作用增强，如胆碱酯酶抑制剂、环磷酰胺、普鲁卡因等； 3.卡那霉素、多黏菌素B也有肌松作用，合用易致呼吸麻痹。;又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。 能与ACh竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 ; 1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用, 眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明。 2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降, 支气管痉挛,唾液分泌过多。 3.用作麻醉辅助药、胸腹手术、气管插管等。 ;特点：; 除极化型肌松药过量能否用新斯的明解救，为什么？