盐酸维拉帕米缓释片的工艺制备与体外释放.docVIP

精品论文 参考文献 盐酸维拉帕米缓释片的工艺制备与体外释放 余春梅 周成林 李贵香 陈兰 蒲道俊(通讯作者) 　　(西南药业股份有限公司 重庆 400038) 　　【摘要】目的：制备盐酸维拉帕米缓释片，筛选出最佳处方工艺，并进行体外释放度考察。方法：采用正交试验设计，确定盐酸维拉帕米缓释片的最佳处方工艺，并测定其体外释放度。结果：盐酸维拉帕米缓释片处方：盐酸维拉帕米120mg，羟丙甲纤维素（HPMC，K15M）200mg，维晶纤维素60mg，3%HPMC E15醇溶液适量，硬脂酸镁3mg，盐酸维拉帕米缓释片体外释放曲线符合Higuchi方程（r= 0.9909）。结论：本研究制备的盐酸维拉帕米缓释片具有良好的释药效果。 　　【关键词】盐酸维拉帕米片 处方工艺 体外释放度 　　【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）36-0045-02 　　Studies on the Preparation Technology and in vitro Release Rate of Verapamil Hydrochloride Sustained-release Tablets 　　YU Chun-mei?，ZHOU Cheng-lin，LI Gui-xiang，CHEN Lan，PU Ddao-jun? 　　（1Institute of Southwest Pharmaceutical Company Ltd. ,Chongqing 400038） 　　【Abstract】Objective：To prepare Verapamil Hydrochloride Sustained-release Tablets,and to optimize the best formula technology and investigate the release rate in vitro. Methods：Using the orthogonal test design to determine the optimum preparation technology and determine the release rate in vitro.Results:the formulation of Verapamil Hydrochloride Sustained-release tablets included Verapamil Hydrochloride(120mg), HPMC K15M 200mg, 3% ethanol solution of HPMC E15 appropriate amount, and magnesium stearate 3mg. The release profile of Verapamil Hydrochloride sustained-release tablets obeyed Higuchi equation（r=0.9909）.Conclusion：The release rate of Verapamil Hydrochloride sustained-release tablets prepared in this study has a good sustained release effect. 　　【Key words】Verapamil Hydrochloride Sustained-release Tablets Preparation Technology Release Rate in vitro 　　盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。钙拮抗剂无明显耐药性，其降压效力是剂量依赖性，不??起立位或体位低血压，对低肾素患者的降压作用较显著，老年人较为适宜[1]。最新研究表明：维拉帕米可诱导人肝星状细胞（Hepatic stellate cells，HSCs）凋亡，增强Bax的表达[2]。 　　高血压需要长期服药，特别对中老年人，不仅生活上带来麻烦，而且还可能造成患者少服或漏服，从而影响疗效。因此，研制高血压类缓释片，可以减少服药次数，药物作用更持久，血药浓度更平稳，避免峰谷现象，从而大大提高患者的顺应性，并有利于降低药物的毒副作用，提高用药的安全性。 　　盐酸缓释维拉帕米缓释片有较好的降压作用，同时可减慢心率，并发挥抗心律失常的作用[3]。本研究课题，通过正交设计，筛选优化盐酸维拉帕米缓释片的最佳