离子交换树脂控释混悬剂的研究进展(论).pdfVIP

一 。 第l7卷第6期 沈 阳 药 科 大 学 学 报 ／、讫 N OO 1月 2 O年1 !竺!竺坠竺竺!竺竺!竺竺竺竺翌一—』竺。!竺—14竺 离子交换树脂控释混悬剂的研究进展 许真玉李三鸣 沈阳药科大学基础部，沈阳110015 摘要介绍了离子交换树脂控释混悬荆的原理、制各、释药动力学和体内释放特点．并对不同树 脂吸附和释放药物的能力进行了比较，同时也介绍了微囊化包衣技术及不同包衣材料对树脂释放 药物的影响． 关键词离子交换树脂；控释混悬剂；撤囊化技术；包衣材料 分类号R944．1+6 口服的液体控释制剂，除具备一般控释制剂 生成药物．树脂复合物，这种复合物口服后，依靠 的血药浓度平稳，不良反应少，可减少用药次数等 胃肠道中存在的钠、钾、氯等离子将药物置换(交 优势外，还具备液体制剂的独特的便于吞咽，流动 换)出来，释放到胃肠液中而发挥疗效．由于交换 性好．便于分剂量，胃肠道分布面积大，个体差异 过程为一平衡过程，因此，具有一定程度的缓释作 小．便于儿童及老年人服用等优点．以前，由于其 用．也可在复合物微粒外用合适的阻滞材料包衣， 物理及化学稳定性的限制，该种剂型的上市品种 再将包衣的药物．树脂微囊混悬于适当的介质中， 较少．随着离子交换树脂的发展和在医药上的广 就构成了膜与交换双重控制的缓控释混悬荆，与 泛应用．以其为载体制备的液体控释制剂取得了 一般的缓控释混悬剂的最大不同在于，离子交换 新的突破和发展．研究结果表明，离子交换树脂控 树脂控释混悬剂的分散介质是去离子水(或糖 释混悬荆特点突出，具有优良的释药特性．有着广 浆)．由于这种介质没有或仅有少量的离子，因此 泛的研究和应用前景“oJ． 混悬剂在存储期间结合在树脂上的药物不会大量 渗漏，使树脂混悬剂具有良好稳定性．其释药机理 1离子交换树脂控释混悬剂的释药 如图1所示． 原理[5～7】 这种制剂中的药物在体内的释放速度受胃肠 道pH值、温度等生理因素影响较小，而且多以单 将荷电的离子性药物与离子交换树脂反应后 位颗粒剂型给药，受胃排空影响不大． Themcch加担m0f∞Ⅱ删Ied Fjg·l dn喀瞪Iea辩fm巾珊icr蛳caPs帕atedion-exchanger幅iⅡ 的因素以methapyrilene为模型药物．对不同交 2不同树脂的吸附和释放药物能力 联度(4％，8％，12％)和粒径(50～100目，100～ 的考察与比较 200目，200一400目)的Dowex50阳离子交换树 脂(Dowchem{cal公司系列磺酸型阳离子交换树 作为载体的离子交换树脂的酸碱度、交换容 脂)进行了吸附药物能力的研究[“，结果如表1所 量、交联度、粒径等都是影响树脂吸附和释放药物