抗生素及合成抗菌药PPT.ppt

抗菌药;第三十四章 β-内酰胺类抗生素; 粘肽 （肽聚糖）;葡萄球菌;抗菌特点： 1. 对繁殖期强，对静止期弱：新合成细胞壁无作用 2. 对人和哺乳动物细胞无影响：人细胞无细胞壁 3. 对 G＋作用强，对G－作用弱;（一）天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉。 ;青霉素发现者、英国科学家弗莱明; 钠盐或钾盐：稳定，易溶于水，易于保存 水溶液：24h降解，易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子、青霉素酶（β-内酰胺酶）分解破坏 需现用现配（超6h不用） 避免配伍;【体内过程】 吸收：不耐酸—p.o.无效；常i.m.、i.v.gtt； 分布：全身各组织，不易透过血脑（炎症除外） 排泄：肾小球滤过、肾小管分泌（多数、丙磺舒竞争） 普通制剂：t1/2=0.5-1h,维持4-6h（肾功↓达7-10h） 长效制剂：普鲁卡因青霉素 肌注 24h （混悬剂） 苄星青霉素（长效西林）肌注 15d;1.抗菌谱 为窄谱杀菌药，繁殖期有效;; 1. 链球菌感染 溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸； 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎， 淋球菌引起的淋病； 2. 白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清以中和外毒素； 3. 钩端螺旋体病、梅毒、回归热； 4. 放线菌病 5. 预防感染性心内膜炎;1. 过敏反应（最为常见，10%左右） ①一般过敏反应：皮疹、荨麻疹、发热、气管痉挛、血清病、剥脱性皮炎 ②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可迅速死亡。 过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。 （多发生在给药后30min内） ; 过敏性休克表现;1.问：问过敏史，有过敏史者禁用 2.试：初次注射、停药间隔3d以上，更换批号时作皮试，皮试阳性者禁用。 3 .观察：注射后留观30分钟 4 .避免：避免配伍、避免局部用药、 避免久置、避免饥饿时给药 5 .备用：肾上腺素; 抢救;;2.青霉素脑病：脑膜炎静滴大剂量、肾损严重、鞘内注射时，头痛、癫痫、惊厥、昏???等 3. 赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体过程中出现发冷、发热、头痛，开始治疗后6-8h发生；多数在发作后12-24h消失，少数致死（加用泼尼松）——初次给小剂量，逐渐加量 4. 其他：肌注引起局部疼痛、红肿、硬结（钾盐），钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症;二 半合成青霉素 ;3. 广谱青霉素（耐酸不耐酶） ;第二节 头孢菌素类抗生素（先锋霉素） ;头孢菌素类药物： 第一代：头孢氨苄（Ⅳ）、唑啉（Ⅴ） 拉定（Ⅵ）、噻吩（I）、噻啶（Ⅱ） 第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛 第三代：头孢噻肟、头孢哌酮 他定、曲松、克肟 第四代：头孢匹罗、吡肟;1. 吸收：多数注射给药 头孢氨苄、头孢克洛、头孢他啶等可口服。 分布：体内分布广泛。第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障、血眼屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。;四代头孢特点比较： 对G+菌（耐药金葡菌）：1代﹥2代﹥3代 对G一菌：3代﹥2代﹥1代 肾毒性：1代﹥2代﹥3代（基无） 对酶稳定性：3代﹥2代﹥1代 第四代头孢菌素： 对G+菌、 G一菌均有高效，对β-内酰胺酶高度稳定，对肾无毒性; 1、第一代 主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度呼吸道、尿道感染。 代表药物 头孢噻吩(先锋霉素I) 头孢氨苄(先锋霉素IV)——口服 头孢唑啉(先锋霉素V)——预防术后切口感染常用 头孢拉啶（先锋Ⅵ）——口服; 2、第二代 主要用于敏感G+和G-菌，G-杆菌感染作用强。对绿脓杆菌无效。用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。 代表药物 头孢克洛（希刻劳） 头孢呋辛酯（西力欣片） 头孢孟多——对厌氧菌有效 头孢呋辛;3、第三代 抗菌谱广，抗菌活性强。 头孢他啶：严重的铜绿假单胞菌感染 头孢曲松：新生儿脑膜炎和肠杆菌所致的成人脑膜炎 对肾基本无毒性。 ;4、第四代 主要用于第三代头胞菌素耐药的严重感染。对绿脓杆菌抗菌效果好，大多数厌氧菌有抗菌活性。无肾毒性。 代表药物：头孢匹罗、头孢吡肟 ;【不良反应】毒性低，不