稳态血药浓度越高.pptVIP

专一性酶 如ChE, MAO等 非专一性酶（细胞色素 P450药物代谢酶系，CYP450）生物转化主要在肝脏进行，因促进体内药物生物转化的酶主要是肝脏微粒体氧化酶系统（又称肝药酶）也称为细胞色素P-450氧化酶。其特点是: 专一性低，活性有限，个体差异大和活性可受药物影响。 尿液pH值对药物排泄的影响：弱酸性药物在碱性尿液中解离多，重吸收少，排泄快（巴比妥类中毒时用碳酸氢钠解救） ，而在酸性尿液中解离少，重吸收多，排泄慢。弱碱性药物（氨茶碱、哌替啶、阿托品）则相反。 意义：改变尿液pH值可以改变药物的排泄速度，用于药物中毒的解毒或增强疗效。 弱酸性药物: 巴比妥类、水杨酸类 弱碱性药物：氨茶碱、哌替啶、阿托品 肠肝循环（enterohepatic circulation) 肠道：主动转运和简单扩散， 母乳：偏酸性，pH约6.6 偏酸性 ,碱性药物在母乳中浓度高 （如：吗啡、阿托品、红霉素、乙醇）。 肺 吸入性药物的主要排泄途径 汗腺、唾液腺、泪腺 头发：法医学意义 半衰期（Half-Life，t1/2) 一般指血浆半衰期 Give 100 mg of a drug 1 half-life ………….. 50 2 half-lives………… 25 3 half-lives …….…..12.5 4 half-lives ………… 6.25 5 half-lives ………… 3.125 6 half-lives …………. 1.56  t1/2的意义 ①机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度； ②一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药量的3.12%。同理，每间隔一个t1/2用药一次，则给药5个t1/2后体内药物累积量可达到稳态浓度水平的98.4% ； ③超短效为t1/2≤1小时，短效为1～4小时，中效为4～8小时，长效为8～24小时，超长效为24小时； ④肝肾功能不良者，药物的t1/2将相应延长，此时应调整用药剂量或给药间隔。 血药浓度-时间曲线下面积 （一）AUC的概念和意义 AUC（area under curve）： 反映药物被吸收到体内的总量； 获得生物利用度的基础； 稳态血药浓度 一级动力学消除时，恒速或多次给药时量曲线变化： 1、维持剂量一定时，给药间隔越短，稳态血药浓度越高，波动越小。 2、给药间隔一定时，给药剂量越大，稳态血药浓度越高，峰浓度与谷浓度的比值不变。 3、不管给药间隔与给药剂量的大小如何，经过5个半衰期后，血药浓度趋近稳定，6-7个半衰期后，达到稳态水平。 峰浓度：(Css)max 谷浓度：(Css)min 维持剂量 给药间隔 稳态血浓度 （ steady state concentration, Css)： 药物以一级动力学消除时，恒速或多次给药将使血药浓度逐渐升高并当给药速度和消除速度达平衡时血药浓度稳定在一定的水平的状态，即Css。 药物到达全身血循环内的相对量和速度 2. 吸收速度： 比较 Tmax 绝对生物利用度： F = ? 100% AUC血管外 AUC静注 不同制剂AUC比较 F = (AUC受试制剂 ? AUC标准制剂) × 100% 生物利用度（ Bioavailability ） 1. 吸收相对量 相对生物利用度： 意义：生物药剂学: 药物质量评价: 选择给药途径: 同一受试人群口服0.5mg 地高辛（digoxin） A制药公司产品 B制药公司生产的两批产品 表观分布容积（apparent volume of distribution) （一）表观分布容积的概念和意义 表观分布容积是一个数学概念，并不代表具体的生理空间，用来估计积体接触药物的程度与强度。 表观分布容积的应用 1、估算血容量及体液量 2、反映药物分布的广度及组织结合的程度： 地高辛：10L/kg，有组织储存； 全体液：0.6L/kg 3、根据表观分布容积调整剂量 去除PPT模板上的--无忧PPT整理发布的文字 首先打开PPT模板，选择视图，然后选择幻灯片母版 然后再在幻灯片母版视图中点击“无忧PPT整理发布”的文字文本框，删除，保存即可 更多PPT模板资源，请访问无忧PPT网站-- 使用时删除本备注即可 展示您的作品,PPT模板作品投稿绿色通道 :chinappt2011@ 将此幻灯片插入到演示文稿中 将此模板作为演示文稿（.ppt 文件）保存到计算机上。 打开将包含该图像幻灯片的演示文稿。 在“幻灯片”选项卡上，将插入点置于将位于该图像幻灯片之前的幻灯片之后。（确保不